Organiese nitrate is in die 19de eeu in die kliniese praktyk ingevoer. In 1879 is 'n artikel gepubliseer deur dr. Murrel, wat die gebruik van nitrogliserien voorgestel het om angina-aanvalle uit te skakel.
Gegewe die beduidende voorkoms van koronêre siekte, is die relevansie van die oorweegde medikasie vandag baie hoog. Tot nou toe word nitrogliserien en ander middels wat op die basis daarvan geskep is, sowel as middels na aan hulle, isosorbied mono- en dinitraat, as die doeltreffendste antianginale middels beskou.
Die anti-anginale effek van organiese nitrate word geassosieer met 'n toename in die toevoer van suurstof na die hartspier en terselfdertyd met 'n afname in die behoefte daaraan.
Mechanisme van aksie
Ten spyte van so 'n lang ervaring van gebruik, die meganisme van antianginale enDie vasodilaterende effek van nitrate is relatief onlangs vasgestel. Dit bestaan uit die miotropiese en neurotropiese effekte van die hoofkomponente.
Wanneer dit ingeneem word, word die NO-groep van die nitraatmolekule geskei, soortgelyk aan die endoteelverslappende faktor. Dit aktiveer guanilaatsiklase, wat lei tot 'n toename in die vlakke van sikliese guanosienmonofosfaat, waarvan die ophoping bydra tot die ontwikkeling van miosiendefosforilering en 'n afname in die penetrasie van kalsiumione in selle, wat lei tot verslapping van die gladdespiere van die vaskulêre mure. Dit kan ook opgemerk word in die urinêre, respiratoriese kanaal, spysverteringskanaal. Deur op die strukture van die brein in te werk, dra nitrate by tot die blokkering van die sentrale dele van koronêre reflekse, en die verswakking van die simpatiese beheer van die kardiovaskulêre stelsel.
Dit is bekend dat stysel 'n organiese stof is. Kalkwater en silwernitraat is nie.
Antianginale doeltreffendheid van nitrate
Vir anti-anginale doeltreffendheid is nie net korttermyn en intermitterende uitbreiding van koronêre vate en verhoogde bloedvloei daardeur belangrik nie, maar ook hemodinamiese ontlading van die hartspier, wat lei tot 'n verswakking van die hart en sy suurstofbehoeftes.. As gevolg van die uitbreiding van die are word die terugkeer van veneuse bloed na die orgaan beperk (afname in voorlading, druk binne die ventrikels, spanning in hul wande), en die uitbreiding van die arteries verminder die vlak van weerstand teen kardiale uitset (afname in nalading, weerstand teen kardiale omset, vloeienergie en miokardiale suurstofverbruik).
Voordeelde effek op miokardiale trofisme
Boonop het organiese nitrate 'n voordelige uitwerking op miokardiale trofisme, die aktiwiteit van respiratoriese ensieme, elektrolietmetabolisme, verhoog die elektriese stabiliteit van die hartspier, wat die ontwikkeling van aritmieë voorkom. Van groot belang is ook die eienskap van hierdie stowwe om druk te verlaag, waardeur dit vir linkerventrikulêre versaking gebruik word.
Medikasie
Mediese stowwe na aan organiese nitrate (natriumnitroprusside, nitriete, molsidomien) het ook 'n nitrooksidergiese effek.
Hulle het bekende verskille in farmakokinetiese parameters en aanduidings vir gebruik (nitrogliserien word hoofsaaklik gebruik om angina-aanvalle uit te skakel, ander medisyne om hul ontwikkeling te voorkom). Nadelige reaksies van individuele mediese produkte is hoofsaaklik te wyte aan die werkingsmeganisme wat algemeen is in die hele kategorie van hierdie middels, en is dus baie soortgelyk.
Klassifikasie van organiese nitrate
Al sulke medisyne val in vier hoofkategorieë:
- nitrogliserienpreparate;
- middels gebaseer op isosorbieddinitraat;
- middels van isosorbiedmononitraat;
- nitraatagtige dwelms.
Medisyne gebaseer op nitrogliserien het 'n lang tydperk van werking. Dit sluit in:"Sustonit", "Sustak", "Nitrong", "Trinitrolong", "Nitroderm".
Medisyne gebaseer op isosorbieddinitraat het 'n kort tydperk van werking.
Die groep organiese nitrate sluit medikasie soos Iso-Mik, Nitrosorbide en Isodinit in.
Medikasie gebaseer op isosorbiedmononitraat het langtermyndoeltreffendheid, en hul lys sluit middels soos Monocinque Retard, Mono Mac Depot in.
Nitraatagtige middels sluit in Molsidomin, Amylnitriet en natriumnitroprusside.
Hoe word organiese nitraat vir hipertensie gebruik?
Behandeling van arteriële hipotensie
'n Afname in bloeddruk van meer as 15 mmHg is van groot kliniese belang. Art. vanaf intreevlak. Die siekte is te wyte aan die uitgesproke vasodilaterende effek van nitrate. Met 'n aansienlike afname in bloeddruk is dit moontlik om die bloedtoevoer na alle organe, insluitend die hart, te verminder. Om die ontwikkeling van ernstige hipotensie te voorkom, word die gebruik van nitrogliserien in 'n sittende of liggende posisie met bene verhoog aanbeveel.
Inname van hierdie stof in 'n staande posisie kan floute veroorsaak en die antianginale effek verswak, aangesien 'n skerp afname in bloedvloei bydra tot 'n afname in koronêre bloedvloei. In sulke gevalle kan steelsindroom voorkom, wat 'n toename in iskemie van die hartspier is, veral inpasiënte met stenoserende wydverspreide aterosklerose van die koronêre vate.
'n Skerp daling in druk kan 'n organiese nitraatpreparaat gebaseer op natriumnitroprusside veroorsaak, wat binneaars gebruik word in die ontwikkeling van hipertensiewe krisisse, pulmonale edeem, preeklampsie, dissekteer aorta-aneurisme, eclampsie, sowel as beheerde hipotensie tydens chirurgie ingrypings.
Kontraindikasies
Hierdie nadelige reaksie veroorsaak sulke kontraindikasies vir die gebruik van nitrogliserien en ander organiese nitrate soos arteriële hipotensie met sistoliese druk minder as 90 mm Hg. Art., en diastoliese - minder as 60 mm Hg. Art.; skok, ineenstort.
Dwelminteraksies
Die vermoë van organiese nitrate om bloeddruk te verlaag word verbeter wanneer dit gekombineer word met ander vasodilaterende middels, alkohol, narkotiese pynstillers. Afsonderlik is dit nodig om te let op hul onverenigbaarheid met sildenafil ("Viagra"). Hierdie middel werk ook deur stikstofoksied en versterk vasodilaterende effekte met diepgaande hipotensie en selfs dood.
Newe-effekte van organiese nitrate
Nitrate kan die volgende negatiewe effekte veroorsaak:
- Ortostatiese ineenstorting. Dikwels veroorsaak hierdie newe-effek nitrogliserien. Die meganisme van hierdie patologiese toestand word geassosieer met 'n afname in veneuse terugkeer na die hart, wat die vlak van bloedtoevoer na die brein verminder.brein wanneer jy 'n vertikale posisie inneem. Daarom moet die pasiënt, nadat die geneesmiddel geneem is, dit stadig en versigtig doen.
- Tagikardie, wat die hoof newe-effek van organiese nitrate is en barorefleks-effekte het, wat is om die parasimpatiese beheer van hartkontraksies te verminder in reaksie op die verslapping van die vaskulêre wande. Tagikardie word soms veral uitgespreek met selfbehandeling met nitrate. In gevalle van hul gelyktydige gebruik met middels wat bradikardie veroorsaak: kalsiumkanaalblokkers uit die kategorie fenielalkielamiene ("Verapamil"), β-blokkers en dihidropiridiene ("Amlodipien", "Nikardipien", ens.) - hierdie newe-simptoom word gelyk.
- Bradikardie, wat 'n taamlik seldsame newe-effek is wat soms voorkom met binneaarse inspuitings van nitrogliserien teen die agtergrond van 'n sterk afname in druk. Die hoofrede vir hierdie patologiese toestand is om die toon van die vagus-senuwee te verhoog. Atropien kan gebruik word om hierdie verskynsel reg te stel.
- Hoofpyn is 'n simptoom wat dikwels voorkom nadat organiese nitrate geneem is. Hierdie reaksie kan van 20 minute tot 'n paar uur duur, gepaard gaan met duiseligheid, het 'n polsende karakter, veral by pasiënte met serebrale aterosklerose. Kefalgie word geassosieer met die negatiewe effek van organiese nitrate op serebrale hemodinamika. Die gevolg hiervan is 'n afname in bloedvloei in die brein, suurstofhonger van die brein, 'n toename in intrakraniale druk, uitbreiding van die mure van die are binne die skedel,wat pyn veroorsaak.
- Verhoogde intraokulêre druk, wat 'n nie-permanente newe simptoom van nitrate is. In hierdie verband word gloukoom as 'n kontraindikasie vir die gebruik daarvan beskou.
Medikasiedosisse
"Nitroglycerine" word soos volg gebruik:
- kapsules met 1% olie-oplossing teen 'n dosis van 0,001 en 0,0005 g;
- tablette 0,0005 g;
- aërosol vir sublinguale gebruik - 0,0004g;
- alkoholoplossing - 1-2 druppels per suiker.
Om angina-aanvalle te voorkom, word langwerkende orale tablette gebruik - Nitrong, Nitrogranu-long, Sustak forte. Die lys van organiese nitrate is redelik uitgebreid. Nadat hierdie medisyne geneem is, begin die werking van die hoofelement na 120 minute en duur ongeveer 6 uur. Hierdie fondse word ook gebruik volgens die transdermale terapeutiese stelsel - spesiale pleisters ("Deponit"), wat vir 12 uur op die vel vasgeplak word (die pleister stel 0,0005 g van die stof per dag vry).
Isosorbieddinitraat word sublinguaal toegedien, die effek daarvan ontwikkel na 3-5 minute, wanneer dit oraal toegedien word - na 15-30 minute. Die dosis is een keer een tablet, verdere gebruik word bepaal deur die terapieregime wat deur die spesialis vasgestel is. Ten spyte van die wydverspreide gebruik van hierdie medikasie in moderne mediese praktyke, is dit die beste om die toediening daarvan met 'n dokter te koördineer, inmet 'n uitgesproke kliniese effek en moontlike nadelige reaksies.
