Estrogeenblokkeerders is chemiese verbindings wat die werking van estrogeen blokkeer. Anti-estrogeenmiddels word gebruik in die behandeling van verskeie siektes. Hulle word wyd gebruik vir die behandeling van borskanker om tumorgroei te vertraag of herhaling te voorkom. Soos met ander middels wat interaksie het met hormone in die liggaam, moet hierdie middels onder mediese toesig gebruik word.
Die voordele en skade van estrogeen
Estrogeen, of 'n steroïedhormoon, word hoofsaaklik deur die eierstokke gesintetiseer. Dit beïnvloed 'n aantal liggaamsprosesse. Vroue van vrugbare ouderdom het die hoogste vlakke van hierdie natuurlike hormoon. Oormatige volume kan egter 'n sindroom wat bekend staan as hiperoestrogenisme veroorsaak. Hierdie siekte kan lei tot onkologiese prosesse in die bors en endometriumkanker. Anti-estrogeenmiddels en estrogeenblokkeerders of aromatase-inhibeerders kan dit regstel. Sulke middels het egter positiewe en negatiewe uitwerking op vroue en mans.
Tipe estrogeenblokkers, hul gebruik
Daar is 'n aantal verskillende tipes estrogeenblokkeerders. Aromatase-inhibeerders blokkeer eintlik die produksie van estrogeen. Selektiewe estrogeenreseptormoduleerders, soos Tamoxifen, Clomiphene, is ontwerp om estrogeenreseptore te blokkeer, en tree anders op vir verskillende tipes weefsel. Anti-estrogene blokkeer ook estrogeenreseptore.
Antiestrogeen verhoed die omskakeling van testosteroon na estradiol, en estrogeniese hormone hou op werk of word geblokkeer.
In die behandeling van kanker word hierdie middels gebruik om tumorgroei te vertraag. In hierdie geval kan selektiewe estrogeenreseptormoduleerders spesifieke estrogeenreseptore teiken. Blokkers, insluitend clomiphene, word ook soms gebruik in die behandeling van onvrugbaarheid en kan sommige vroue help wat sukkel om swanger te raak. Hierdie middels word ook deur sommige klinici gebruik in die behandeling van kinders wat puberteit vertraag het totdat hulle oud genoeg is.
Dit is algemeen onder liggaamsbouers om estrogeenblokkeerders te gebruik weens die estrogeniese effek van hoë testosteroonvlakke in die liggaam. Testosteroon is 'n voorloper van estrogeen, aromatase-inhibeerders kan gebruik word om te keer dat oortollige estrogeen spiermassa bou, wat vlakke laag in die liggaam hou. Hierdie praktyk het baie gelok, veral wanneer anti-estrogeenmiddels hoofsaaklik vir kosmetiese doeleindes gebruik word. Daarinmense gebruik pille en voedingsaanvullings sonder mediese toesig.
Newe-effekte
Daar is newe-effekte van anti-estrogeniese middels. Hulle kan duiseligheid, hoofpyn, sweet, warm gloede en verwarring veroorsaak. Slegs die endokrinoloog kan die toepaslike dosis vir die pasiënt bepaal, afhangende van die situasie, en die aanvaarbare drempel vir newe-effekte. Die endokrinoloog kan ook gereelde bloedtoetse vir hormoonvlakke bestel wanneer die pasiënt se algemene gesondheid evalueer word om te bevestig dat anti-estrogeengebruik veilig en funksioneel vir die pasiënt is.
Behandeling vir mans
Namate mans ouer word, daal testosteroonvlakke. As testosteroon egter vinnig of aansienlik afneem, kan dit lei tot die ontwikkeling van hipogonadisme. Hierdie toestand, gekenmerk deur die liggaam se onvermoë om hierdie belangrike hormoon te produseer, kan baie simptome veroorsaak, insluitend:
- verlies van libido;
- afname in spermproduksie en kwaliteit;
- erektiele disfunksie;
- moeg.
Wanneer hulle oor estrogeen praat, dink hulle eerstens dat dit 'n vroulike hormoon is, maar die teenwoordigheid daarvan verseker dat die manlike liggaam behoorlik funksioneer. Daar is drie tipes estrogeen: estriol, estrone en estradiol. Estradiol is die hooftipe aktiewe estrogeen by mans. Dit speel 'n belangrike rol in die handhawing van die funksie van manlike gewrigte en breinweefsel. Anti-estrogeenmiddels laat jou ook toe om behoorlikontwikkel spermatozoa.
Hormonale wanbalans – verhoogde estrogeenvlakke en verlaagde testosteroon – skep probleme. Te veel estrogeen in die manlike liggaam kan lei tot:
- gynekomastie (oorontwikkeling van borsweefsel);
- kardiovaskulêre probleme;
- verhoogde risiko van beroerte;
- gewigstoename;
- prostaatprobleme.
Daar is 'n aantal stappe wat jy kan neem om jou estrogeenvlakke te herbalanseer. Byvoorbeeld, as jou oormaat estrogeen met lae testosteroonvlakke geassosieer word, kan testosteroonvervangingsterapie as 'n estrogeenblokker nuttig wees.
Farmaseutiese estrogeenblokkeerders
Sommige farmaseutiese produkte kan 'n estrogeenblokkerende effek by mans produseer. Hulle is oor die algemeen bedoel vir gebruik deur vroue, maar word gewild onder mans, veral diegene wat kinders wil hê. Testosteroonaanvullings kan tot onvrugbaarheid lei. Maar estrogeenblokkeerders soos Clomid kan hormonale balans herstel sonder om vrugbaarheid te benadeel.
Sommige middels, bekend as selektiewe estrogeenreseptormoduleerders, word algemeen bemark as behandelings vir borskanker. Maar hulle kan ook gebruik word om estrogeen by mans te blokkeer. Hierdie middels word gebruik vir 'n verskeidenheid toestande wat met lae testosteroon geassosieer word, insluitend:
- onvrugbaarheid;
- lae hoeveelheidspermatozoa;
- gynekomastie;
- osteoporose.
Hierdie middels moet selektief gebruik word, afhangende van die toestand van die pasiënt. Sulke anti-estrogeenmiddels word gebruik. Beskikbaar by die apteek:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
aksie op beenweefsel
Volgens klinici kan langtermynblootstelling aan estrogeniese middels endometriale kanker by vroue veroorsaak. "Raloxifene" - 'n selektiewe estrogeenreseptormodulator - kan die ontwikkeling van kanker voorkom, blokkeer selektief die absorpsie van estrogeen. Hierdie middel is egter ook in staat om die voordelige uitwerking van estrogeen op beendigtheid te inhibeer.’n Nuwe middel, Lazofoxifene, kan hierdie probleem oplos. Dit voorkom beenverlies by postmenopousale vroue en verminder beenbroosheid. Die gebruik van hierdie middel is oor die algemeen veilig, maar kan bloedstolling verhoog.
Dwelminteraksies
Estrogeenblokker Tamoxifen kan help om kanker te voorkom. Kankerpasiënte ervaar dikwels depressie, en dwelms in hierdie groep kan 'n negatiewe interaksie met antidepressante medikasie hê. Paroxetine moet gebruik word omdat vroue wat Tamoxifen en Paroxetine neem 'n laer risiko van mortaliteit het as vroue wat Tamoxifen enenige ander antidepressant. Dit is omdat Paroxetine selektief is.
Antistrogeenmiddels en dwelms
Beskrywings van al hierdie middels dui aan dat elke middel individueel in 'n spesifieke geval gebruik word.
Clomid, of Clomiphene Citrate, was een van die oorspronklike middels wat gebruik is in die behandeling van ginekomastie, aangesien dit die liggaam se eie testosteroonvlakke verhoog. Daar is 'n paar newe-effekte van langtermyngebruik, soos visieprobleme. Daar is beter verbindings op die mark wat dieselfde doen, maar Clomid is steeds 'n doeltreffende en goedkoop mengsel vir enige atleet.
Dit is nie 'n anaboliese steroïde nie, die middel word gewoonlik aan vroue voorgeskryf as 'n hulpmiddel vir onvrugbaarheid, aangesien dit 'n uitgesproke vermoë het om ovulasie te stimuleer, wat verkry word deur die uitwerking van estrogeen in die liggaam te blokkeer / minimaliseer. Om meer spesifiek te wees, Clomid is 'n chemiese sintetiese estrogeen met agonis-/antagonistiese eienskappe. In sommige teikenweefsels kan dit die vermoë van estrogeen blokkeer om aan die ooreenstemmende reseptor te bind. Die kliniese nut daarvan is om die negatiewe terugvoer van estrogeen in die hipotalamus-pituïtêre-ovariale sisteem teë te werk, wat die vrystelling van LH en FSH verhoog. Dit alles lei tot ovulasie.
Vir sportdoeleindes het "Clomiphene citrate" by vroue geen effek nie. By mans, egter,daar is 'n toename in die produksie van follikelstimulerende en (hoofsaaklik) luteïniserende hormoon, wat die natuurlike produksie van testosteroon stimuleer. Hierdie effek is veral voordelig vir die atleet aan die einde van 'n steroïedsiklus wanneer endogene testosteroonvlakke onderdruk word. Sonder testosteroon (of ander androgene), oorheers en beïnvloed "Cortisol" spierproteïensintese. Maar hy “eet” vinnig die meeste van die nuutverworwe spiere na onttrekking. Clomid kan 'n belangrike rol speel om hierdie ongeluk te voorkom om atletiese prestasie te behaal. Vir vroue is die voordeel van Clomid die moontlike bestuur van endogene estrogeenvlakke. Dit sal die verlies aan vet en bespiering verhoog, veral in areas soos die dye en boude. Klomifeensitraat veroorsaak egter dikwels newe-effekte by vroue, maar is nietemin in aanvraag onder hierdie groep atlete.
Tamoxifen blokkeer estrogeenreseptore in borskankerselle. Dit keer dat estrogeen met hulle reageer en inhibeer selgroei en -deling. Terwyl Tamoxifen as 'n anti-estrogeen in borselle optree, tree dit op as estrogeen in ander weefsels soos die baarmoeder en bene.
Vroue met afhanklike indringende borskanker Tamoxifen kan vir 5-10 jaar na die operasie gebruik word om die kans op verspreiding van metastases te verminder. Dit verminder ook die risiko om kanker in die ander bors te ontwikkel. Vir die vroeë stadium word hierdie middel hoofsaaklik gebruik vir pasiënte wat nie het niemenopouse het gekom. Aromatase-inhibeerders is die voorkeurbehandeling vir menopousale vroue.
Tamoxifen kan ook die groei stop en selfs gewasse in pasiënte met metastatiese kanker laat krimp. Dit kan ook gebruik word om die risiko van die ontwikkeling van borskanker te verminder.
Hierdie middel word per mond geneem, meestal in tabletvorm.
Newe-effekte van anti-estrogeniese middels sluit in moegheid, warm gloede, vaginale droogheid of swaar afskeiding, en gemoedskommelings.
Sommige vroue met beenmetastases kan pyn en swelling in die spiere en bene ervaar. Dit duur gewoonlik nie lank nie, maar in sommige seldsame gevalle kan vroue ook hoë bloedkalsiumvlakke ontwikkel wat nie beheer kan word nie. As dit gebeur, kan behandeling vir 'n rukkie opgeskort word.
Skaars maar ernstiger newe-effekte is ook moontlik. Hierdie middels kan die risiko van die ontwikkeling van miometriale kanker in menopousale vroue verhoog. Verhoogde bloedstolling is nog 'n moontlike ernstige newe-effek. Diepveneuse trombose kom voor, maar soms kan 'n stukkie van die stolsel afbreek en uiteindelik 'n slagaar in die longe blokkeer (pulmonêre embolisme).
Tamoxifen was selde die oorsaak van beroertes en hartaanvalle by postmenopousale vroue.
Afhangende van die vrou se menopousale status, kan Tamoxifen verskillende effekte hê.effek op bene. By premenopousale vroue kan Tamoxifen beenverdunning veroorsaak, maar by postmenopousale vroue neem kalsiumvlakke toe, wat nodig is vir beensterkte.
Die voordele van hierdie medikasie weeg swaarder as die risiko's vir byna alle vroue met hormoonafhanklike indringende borskanker.
'n Soortgelyke middel is Toremifene, wat goedgekeur is vir die behandeling van metastatiese borskanker. Maar hierdie medisyne sal nie werk as Tamoxifen gebruik is nie, maar sonder effek.
Fulvestrant is 'n middel wat eers die estrogeenreseptor blokkeer en dan ook die reseptor se vermoë om te bind, uitskakel. Dit dien as 'n anti-estrogeen regdeur die liggaam.
Fulvestrant word gebruik om gevorderde metastatiese borskanker te behandel en word die meeste gebruik nadat ander hormonale middels (Tamoxifen en aromatase-inhibeerders) ophou werk het.
Algemene newe-effekte kan warm gloede, nagsweet, ligte naarheid en moegheid insluit. Teoreties kan dit bene verswak (osteoporose) as dit vir 'n lang tyd geneem word.
Hierdie middel het aanvaarding gekry vir gebruik by postmenopousale vroue wat nie op tamoxifen of toremifene reageer nie. Dit word soms buite-etiket gebruik in premenopousale vroue, dikwels gekombineer met 'n luteïniserende hormoon-vrystellende agonis om die eierstokke af te sluit.
"Raloxifene" word deur vroue gebruik vir voorkoming en behandelingbeenverlies of osteoporose na menopouse. Dit help om bene sterk te hou, wat die kans op frakture verminder.
Raloxifene kan ook die voorkoms van indringende vorme van borskanker ná menopouse voorkom. Dit is nie 'n estrogeenhormoon nie, maar tree soos estrogeen op in sekere dele van die liggaam, soos die bene. In ander dele van die liggaam (baarmoeder en borste) dien Raloxifene as 'n estrogeenblokker. Dit verlig nie verskeie menopousale sindrome nie. Raloxifene behoort aan 'n klas geneesmiddels bekend as selektiewe estrogeenreseptormodulators-SERM's (estrogeniese en anti-estrogeniese middels).
Antistrogeenmiddels en sport
Sommige dwelms word wyd deur liggaamsbouers gebruik om spiere op te bou.
"Cyclofenyl" is 'n nie-anaboliese/androgene steroïde. Dit werk as 'n anti-estrogeen en as 'n testosteroonstimulant. "Cyclofeniel" is 'n baie swak en ligte estrogeen, maar dit bind aan estrogeenreseptore en verhoed dat natuurlike estrogeenreseptore bind. Trouens, dit werk so goed dat sommige atlete die middel tydens steroïedbehandeling neem om hul estrogeenvlakke laag te hou. Die gevolg is 'n afname in die hoeveelheid vloeistof in die liggaam wat deur steroïede geskep word en 'n afname in ginekomastie. Die atleet het 'n taaier voorkoms en gebruik dwelms wat moontlik geneem kan word ter voorbereiding van 'n kompetisie. Liggaamsbouers gebruik dit egter minder gereeld aangesien hulle dit meer verkiesbeskikbaar "Nolvadex" en "Proviron".
Soos Clomid, is Cyclofenil ondoeltreffend by vroue, aangesien dit slegs 'n positiewe uitwerking op die produksie van hormone by mans het. Die toename in testosteroonvlakke wat deur hierdie middel veroorsaak word, is nie genoeg om van dramatiese verbeterings te praat nie, maar dit sal 'n toename in krag verskaf, selfs 'n klein toename in liggaamsgewig, 'n merkbare toename in energie en 'n toename in wedergeboorte is moontlik. Hierdie resultate is veral opvallend by gevorderde atlete wat min of geen ondervinding met steroïede het nie. Die resultate van gebruik word eers na 'n week merkbaar.
In sommige gevalle ervaar atlete aknee-agtige uitslag, verhoogde seksdrang en warm gloede. Hierdie simptome is veral 'n aanduiding van bewys dat 'n verbinding in werklikheid doeltreffend is. Na staking rapporteer sommige depressiewe bui en 'n effense afname in fisiese krag. Diegene wat die middel as 'n anti-estrogeen tydens 'n steroïed-regime gebruik, kan 'n rebound-effek ervaar wanneer die dwelm opraak.
"Proviron" is een van die oudste anaboliese androgene steroïede op die mark. Amptelik bekend as "Mesterolone", bly dit een van die mees ondergebruikte anaboliese steroïede onder gebruikers.
Op 'n funksionele basis verrig Proviron vier hooffunksies wat grootliks sy werkwyse bepaal. Eerstens verskyn hyeen van die kragtigste anaboliese steroïede, aangesien dit die volume van sirkulerende vrye testosteroon verhoog, wat belangriker is vir anaboliese prosesse in liggaamsbouers. 'n Maklike manier om daarna te kyk: as jy anaboliese steroïede neem, word jou spiermassa groter.
"Proviron" het ook die vermoë om interaksie te hê met die aromatase-ensiem, wat verantwoordelik is vir die omskakeling van testosteroon na estrogeen. Deur aan aromatase te bind, kan Proviron inderdaad sy aktiwiteit inhibeer en sodoende beskerming bied teen estrogeniese newe-effekte.
Die "Mesterolone" het ook 'n sterk affiniteit vir die androgeenreseptor. Hierdie anaboliese steroïde onderdruk nie gonadotropiene op 'n soortgelyke manier as ander anaboliese steroïede nie. Dit laat jou toe om spermproduksie te verhoog, aangesien androgene nodig is om spermatogenese te stimuleer. Dit verhoog nie net die hoeveelheid sperm nie, maar verbeter ook die kwaliteit daarvan.
Newe-effekte van Proviron sluit nie gyno- of oortollige vloeistof in nie. Dit sal ook aansienlik verminder die risiko van hoë bloeddruk wat verband hou met anaboliese steroïde gebruik. Trouens, Proviron het 'n anti-estrogeniese effek deur die omskakeling van testosteroon na estrogeen te stop, of ten minste hierdie proses te vertraag.
Bogenoemde middels verlaag nie estrogeenvlakke nie, maar beïnvloed metabolisme in die algemeen.
Die groep anti-estrogeenmiddels sluit ook agoniste in wat faktore van gonadotropiese hormone vrystel ("Buserelin" en syanaloë), megestrol-asetaat ("Megeis"), "Parlodel" en "Dostinex" word gebruik as middels wat die afskeiding van prolaktien stop. Dit is irrasioneel om dit op jou eie in behandeling te gebruik.
Kankerbehandeling
Benewens Tamoxifen, word die volgende estrogeenreseptorblokkeerders gebruik.
Drie middels wat estrogeenproduksie in postmenopousale vroue stop, is goedgekeur om beide vroeë en gevorderde borskanker te behandel: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) en Exemestane ("Aromasin").
Die werkingsmeganisme van anti-estrogeniese middels van hierdie groep is die blokkering van 'n ensiem (aromatase) in vetweefsel, wat verantwoordelik is vir klein hoeveelhede estrogeen in postmenopousale vroue. Hulle beïnvloed nie die eierstokke nie, so hulle is slegs effektief vir vroue wie se eierstokke nie werk nie, hetsy weens menopouse of blootstelling aan 'n luteïniserende hormoonanaloog. Hierdie middels word daagliks in tabletvorm geneem. Hulle werk ewe goed in die behandeling van onkologiese prosesse in die bors en prostaat.
Soms vereis die behandeling van borskanker medikasie om die eierstokke af te skakel. Dit kan gedoen word met luteïniserende hormoon-vrystellende hormoon (LHRH) analoë, soos Goserelin (Zoladex) of Leuprolide (Lupron). Hierdie middels blokkeer die sein wat die liggaam na die eierstokke stuur om te produseerestrogeen. Hulle kan alleen of saam met tamoxifen, aromatase-inhibeerders, fulvestrant vir premenopousale hormoonterapie gebruik word.
