Histamien H1-reseptorblokkeerders (afgekort AGP) dien die mensdom al vir ongeveer sewentig jaar. Hulle was nog altyd in aanvraag in medisyne. Teen hierdie agtergrond is hulle onlangs sonder 'n dokter se voorskrif gebruik, wat kommerwekkend is. Sulke blokkeerders word meestal gebruik om allergiese patologieë te behandel, maar dit word dikwels gebruik in die komplekse behandeling van siektes soos brongitis, longontsteking en outo-immuun prosesse, wat natuurlik moderne kennis oor hul oorsprong weerspreek.
Volgende, kom ons kyk noukeuriger na H1 histamienreseptorblokkeerders, vind uit wat hul kenmerke is, en vind boonop uit watter van hulle aan die tweede generasie behoort.
Definisie: wat is reseptorblokkeerders?
H1-histamienreseptorblokkeerders is dwelms. Daar is baie middels wat die vrystelling beïnvloed, en daarbenewens die dinamika, kinetika en metabolisme van histamien. Dit sluit veral fisiologiese en omgekeerde histamienagoniste in.
Histories verwys die term "antihistamiene" na middels wat H1-histamienreseptore blokkeer. Sedert 1937, toe die antihistamien-effek van 'n voorheen gesintetiseerde verbinding vir die eerste keer eksperimenteel bevestig is, is ontwikkelings aan die gang tesame met die verbetering van terapeutiese antihistamienmedikasie. Kom ons gaan nou verder om die kenmerke van sulke mediese toestelle te oorweeg.
Kenmerke van hierdie fondse
Verskeie studies het getoon dat histamien, as gevolg van die uitwerking daarvan op die reseptore van die menslike asemhalingstelsel, vel en oë, die kenmerkende simptome van allergieë veroorsaak, en antihistamiene wat histamien H1-reseptore selektief blokkeer, dit kan stop en voorkom.
Die meeste van die antihistamienmiddels wat gebruik word, het 'n aantal farmakologiese spesifieke eienskappe wat hulle as 'n aparte groep kenmerk. Dit sluit effekte in die vorm van antipruritiese, dekongestante, antispastiese, anticholinergiese, antiserotonien, kalmeermiddel en plaaslike narkose-eienskappe, en boonop die voorkoming van histamien-geïnduseerde brongiale spasma. Sommige van hulle word nie deur histamienblokkade gekenmerk nie, maar deur strukturele kenmerke.
Meganisme van mededingende inhibisie
Antihistamienmedikasie kan die effekte van histamien blokkeerH1-reseptore op die meganismes van kompeterende inhibisie. Maar hul affiniteit vir hierdie reseptore is aansienlik laer in vergelyking met histamien. Daarom kan hierdie medisyne nie histamien, wat aan die reseptor gebind is, verplaas nie.
Hulle kan slegs vrygestelde en onbesette reseptore blokkeer. Gevolglik is die H1-tipe blokkeerders die doeltreffendste om 'n onmiddellike allergiese reaksie te voorkom, en in die geval van 'n reaksie wat reeds plaasgevind het, verhoed dit die vrystelling van 'n nuwe gedeelte histamien.
Deur hul chemiese struktuur word die meeste van hierdie middels geklassifiseer as amiene, oplosbaar in vette, wat dieselfde struktuur het. Hulle kern word verteenwoordig deur 'n aromatiese of heterosikliese groep. Hulle het dit verbind met behulp van 'n molekule stikstof, koolstof of suurstof met 'n aminogroep. Die kern bepaal die erns van antihistamienaktiwiteit saam met sommige van die eienskappe van die stof. As u die samestelling ken, is dit moontlik om vooraf die sterkte van die geneesmiddel en die effekte daarvan te bepaal, byvoorbeeld, dit is moontlik om die vermoë vas te stel om die bloed-breinversperrings binne te dring. Vind vervolgens uit in watter tipe medikasie verdeel word.
Types antagoniste
Daar is verskeie klassifikasies van H1 histamienreseptorantagoniste, hoewel nie een van hulle vandag as algemeen aanvaar word nie. Volgens een gewilde klassifikasie word antihistamienmiddels verdeel in middels van die eerste entweede generasie.
Dwelms wat H1 histamienreseptore blokkeer wat aan die eerste generasie behoort, word gewoonlik kalmeermiddels genoem (gebaseer op die dominante newe-effek), in teenstelling met nie-sederende middels wat aan die tweede generasie behoort. Tans word die derde generasie ook geïsoleer, wat fundamenteel nuwe middels in die vorm van aktiewe metaboliete insluit, wat, benewens die hoogste antihistamien-aktiwiteit, die afwesigheid van kalmerende effekte en die kardiotoksiese effekte wat kenmerkend is van tweedegenerasie-middels vertoon.
Boonop, volgens die chemiese struktuur (wat grootliks van die X-binding afhang), word antihistamienmiddels in verskeie kategorieë verdeel: etanolamiene saam met etileendiamiene, alkielamiene, kinuklidienderivate, alfakarbolien, piperasien, fenotiasien en piperidien.
Kom ons oorweeg H1 histamienreseptorblokkeerders in meer besonderhede.
Eerste en tweede generasie dwelms
Dus, eerstegenerasie-middels sluit mediese produkte in in die vorm van Difenhidramien, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin en ander.
H1-histamienreseptorblokkeerders van die 2de generasie sluit Akrivastine in saam met Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" en ander.
Loratadine as die mees doeltreffende tweedegenerasie-antihistamien
Wyd toegepasdie tweede generasie dwelm is tans 'n dwelm genaamd Loratadine. Die antihistamien-effek van hierdie medikasie bereik 'n maksimum na agt tot twaalf uur. Dit duur meer as vier-en-twintig uur. Dit is die moeite werd om te sê dat hierdie instrument goed bestudeer word en selde nadelige reaksies by pasiënte veroorsaak. Die dosis daarvan hang direk af van ouderdom, en daarby, van liggaamsgewig.
Aktiewe metaboliet - wat is dit?
Die aktiewe metaboliet van H1 histamienreseptorblokkeerders is die aktiewe vorm van die geneesmiddel nadat die geneesmiddel deur die liggaam verwerk is. Die meeste van die bogenoemde middels breek as 'n reël in die lewer af, gevolg deur die vorming van aktiewe vorme van metaboliete wat 'n uiters belangrike rol speel in die implementering van die nodige terapeutiese effek. As lewerfunksies benadeel word, kan sommige middels in die menslike liggaam ophoop, wat sal lei tot 'n verlenging van die QT-interval op die elektrokardiogram met die verdere ontwikkeling van ventrikulêre pirouet-tagikardie.
Hoofaanduidings vir dwelmgebruik
Die belangrikste aanduiding vir die voorskryf van sulke middels aan pasiënte is 'n afwyking in welstand as gevolg van die teenwoordigheid van verskeie allergiese reaksies in die vorm van atopiese dermatitis, allergiese reaksies, urtikaria, insekbyte, ens. 'n Kenmerk van hierdie dwelms is dat hulle blokkeerhistamienreseptore in die liggaam. Danksy hierdie meganisme stop of neem die vrystelling van biologies aktiewe komponente in die bloed en weefsel, wat verantwoordelik is vir die ontwikkeling van allergiese manifestasies, af.
Dus, die mees algemene groep medikasie vir die behandeling van allergieë is antihistamiene. Hierdie middels blokkeer histamien, wat tydens allergiese reaksies geproduseer word. Daarom, as daar geen kliniese manifestasies van allergie by 'n persoon is nie, moet sulke middels nie vir voorkoming geneem word nie, aangesien hulle eenvoudig niks sal hê om op te tree nie. Hierdie kategorie dwelms is een van die oudste in die veld van farmakologie. Dit is opmerklik dat die eerste van hulle in die veertigerjare van die vorige eeu gesintetiseer is. Vandag is daar reeds drie generasies van hierdie medisyne.
