Capecitabine (lat. Capecitabinum) is 'n stof wat 'n afgeleide van fluoropirimidienkarbamaat is. Dit behoort tot die groep antimetaboliete - spesiale verbindings wat die groei van kwaadaardige gewasse kan inhibeer. Belangstelling in sulke stowwe het in 1960 ontstaan. Aanvanklik is positiewe data verkry deur studies op laboratoriummuise. 'n Ruk later is hul doeltreffendheid ontdek in die behandeling van sekere menslike kankers.
Vandag bevat baie teenkankermiddels capecitabine as 'n aktiewe bestanddeel. Terugvoer van baie pasiënte spreek van die sukses van die gebruik van sulke middels in antikankerterapie.
Farmakologiese groep en eienskappe
Die formule van capecitabine is 5'-deoksie-5-fluoro-N-[(pentieloksie)karboniel]sitidine. Die chemiese groep antimetaboliete word verteenwoordig deur 'n aantal stowwe wat na aan die produkte van menslike metabolisme (metabolisme) van aard is. Hulle is in staat om metaboliese reaksies aan te gaan, dit reg te stel en sommige biochemiese prosesse te inhibeer. In hierdie geval is daar 'n skending van die normale lewensbelangrike aktiwiteit van tumorselle en inhibisie van hul groei by die gebruik van dwelms gebaseer op die stof capecitabine. Resensies van mense praat van 'n afname in die grootte van neoplasmas. Hierdie meganisme van werking word sitostaties genoem.
Sulke eienskappe van antimetabolietstowwe maak dit moontlik om dit in antitumorterapie te gebruik. Die doeltreffendheid daarvan met betrekking tot kwaadaardige neoplasmas van die spysverteringskanaal en melkkliere is bewys. Terselfdertyd gee beide monoterapie en kombinasie met ander middels 'n goeie resultaat. Tot op hede is meer as 800 middels geskep op grond van antimetaboliete, maar die soektog na nuwe groepe verbindings duur steeds voort.
Mechanisme van aksie
Aktivering van kapecitabien vind plaas in die weefsels van die gewas self, waarna dit 'n toksiese effek op sy selle begin hê (sitotoksiese meganisme). Hierdie stof is betrokke by metaboliese reaksies en lei daartoe dat beide gesonde en tumorselle in sitotoksiese analoë omgeskakel sal word. In hierdie geval is daar 'n skending van die produksie van 'n stof wat nodig is vir DNA-sintese en dienooreenkomstig die verdelingsproses.
Dit is hoe selle ophou groei. Volgens 'n ander scenario is daar 'n "vervanging" van een stof vir 'n ander, waardeur proteïensintese ontwrig word wanneer medisyne gebaseer is op die saamgestelde capecitabine. Die handleiding beskryf hierdie proses in detail.
Die meganisme van hierdie transformasie verminder die moontlikheid van skade aan gesonde menseselle. Capecitabine is meer gekonsentreer in die gewas self as in omliggende weefsels. Hierdie kenmerk benadeel die liggaam minder wanneer 'n persoon behandel word met 'n middel wat gebaseer is op die stof capecitabine. Instruksies vir gebruik beveel aan om die middel in streng voorgeskrewe dosisse te neem, wat deur die behandelende geneesheer bepaal word.
Woonplek van 'n stof in die liggaam
Nadat capecitabine geneem is, word dit vinnig in die spysverteringskanaal opgeneem. As jy op hierdie tydstip eet, sal die proses vertraag. Daarom word die toediening van medisyne gebaseer op antimetaboliete na 'n ma altyd uitgevoer. Verdere transformasies van die stof vind in die lewer plaas, 'n sekere hoeveelheid capecitabien en sy metaboliete bind aan proteïene (byvoorbeeld bloedalbumien). Piek plasmavlakke word 1,5-3 uur na toediening van die geneesmiddel bereik. Dit word aangedui deur die instruksie vir die dwelm "Capecitabine". Analoë het soortgelyke farmakokinetika.
Die meeste van die stof word in die urine uitgeskei, minder - in die ontlasting. Boonop laat die liggaam nie net capecitabine onveranderd (ongeveer 3%) nie, maar ook sy afgeleides. Sommige van hulle word gemetaboliseer tot minder aktiewe verbindings. Die teenwoordigheid en transformasie van capecitabine in die liggaam word nie deur geslag, ouderdom, ras beïnvloed nie.
Wanneer aangestel?
Capecitabine in die vorm van verskeie middels word voorgeskryf aan pasiënte met borskanker, insluitend dié in die stadium van metastase. In hierdie geval word die stof gebruik as deel van monoterapie, of gekombineerde behandeling in die teenwoordigheid van kontraindikasies of ondoeltreffendheid.chemoterapie. Meestal word capecitabine met docetaxel gekombineer.
Word ook voorgeskryf vir pasiënte met kanker van die kolon, slukderm, maag, pankreas, kolorektale kanker, beide in die stadium van plaaslike verspreiding en tydens metastase. In die behandeling van kolonkanker word "Capecitabine" ook voorgeskryf. Gebruiksinstruksies beveel aan dat jy die dosis noukeurig volg en die advies van jou dokter volg.
Interaksie met ander gereedskap
As chemoterapie-kursusse ondoeltreffend is, kan 'n onkoloog 'n kombinasiebehandeling voorskryf, wat "Capecitabine" sal behels. Gebruiksinstruksies verskaf 'n lys van fondse waarmee 'n suksesvolle kombinasie moontlik is.
Byvoorbeeld, met "Docetaxel" - 'n middel van 'n sitotoksiese tipe werking, van plantaardige oorsprong. Dit is in staat om vir 'n lang tyd in selle te bly by hoë konsentrasies. Hierdie kombinasie van middels is egter teenaangedui by mense met plaatjie- en neutrofieletellings van onderskeidelik 100 000/µl en 1500/µl. Ook, "Docetaxel" word nie gebruik vir pasiënte met 'n verhoogde dosis bilirubien nie. In hierdie geval is onaangename gevolge moontlik. As "Docetaxel" om een of ander rede "uitval" van die behandelingsregime, gaan voort met terapie met "Capecitabine", maar in verminderde dosisse.
Indien 'n hipersensitiwiteitsreaksie voorkom, word behandeling met Capecitabine en Docetaxel gestaak en die simptome word uitgeskakel. Gekombineerde skemadwelm-inname word ontwikkel deur 'n bevoegde onkoloog. Indien toksiese effekte voorkom, word hierdie skema aangepas.
"Capecitabine" word nie gelyktydig met "Sorivudine" - 'n antivirale middel, voorgeskryf nie. Hierdie kombinasie kan die toksisiteit van die eerste middel verhoog. Gekombineerde gebruik met die anti-epileptiese middel "Fenitoïen" verhoog die konsentrasie van laasgenoemde in die bloedplasma. Dit is ook moontlik 'n skending van bloedstolling by die gebruik van kumarien-antikoagulante en medisyne, waar die hoofkomponent capecitabine is. Die gebruiksinstruksies waarsku oor moontlike gevolge, dus moet jy dit eers lees.
Vir wie is teenaangedui?
Redes vir teenaangeduide of beperkte gebruik van die middel kan wees:
- Hoë sensitiwiteit (hipersensitiwiteitsreaksie).
- Ernstige nier- en lewerversaking.
- Verskeie stadiums van swangerskap (die middel beïnvloed die fetus), behalwe wanneer die lewe van die moeder 'n prioriteit is;
- Borsvoed 'n pasgebore baba.
Die gebruik van capecitabine is ook beperk vir mense met koronêre hartsiekte (CHD), met 'n toestand van verhoogde konsentrasie van bilirubien in die bloed, lewerskade met metastases met 'n skending van sy basiese funksies. Vir minderjarige kinders en bejaardes word die middel nie aanbeveel nie. Dit bevestig die instruksies vir die dwelm "Capecitabine". Pasiënt resensies praat van baie newe-effekte en giftige manifestasies metbehandeling. Daarom word capecitabine-terapie onder die streng toesig van 'n spesialis onkoloog uitgevoer.
Is daar enige newe-effekte?
Nadat die dwelm geneem is, is 'n hoofpyn, 'n toestand van vinnige moegheid, apatie en swakheid moontlik. Slapeloosheid kan voorkom, of omgekeerd, lomerigheid. In seldsame gevalle - verswakte koördinasie en balans, verwarring.
'n Newe-effek op die kardiovaskulêre stelsel is anemie (anemie). In 'n mindere mate is angina pectoris, miokardiale iskemie, hartaanval, hartversaking en ander moontlik. As die respiratoriese organe by die proses betrokke is, kan kortasem, 'n gevoel van seer keel, hoes voorkom. Baie skaars - pulmonêre embolisme, pulmonêre spasma.
Wanneer dit as deel van monoterapie of gekombineerde behandeling gebruik word, is 'n negatiewe effek op die muskuloskeletale stelsel moontlik. Dit manifesteer in pyn in die ledemate en lae rug, die voorkoms van spierhipertonisiteit (mialgie), gewrigspyn (artralgie).
Vel kan ook ly. Miskien is die voorkoms van dermatitis, eriteem, oormatige droogheid van die vel, rooiheid, tinteling, gevoelloosheid, afskilfering, jeuk, verhoogde pigmentasie, die letsel beïnvloed ook die naels. In seldsame gevalle kom vel krake, verhoogde sensitiwiteit vir ultraviolet bestraling, afskilfering en verhoogde broosheid van die spykerplate voor.
Onder ander newe-effekte kan aansteeklike prosesse voorkom teen die agtergrond van 'n afname in die liggaam se verdediging. Medikasieterapie veroorsaak immers 'n afname in bloedplaatjies en leukosiete. Sulkemanifestasies word beskryf vir die gebruik van die dwelm "Capecitabine" instruksies. Analoë gee dieselfde effekte.
Neem die dwelm
"Capecitabine" is slegs geskik vir interne gebruik. Gewoonlik word dit 'n halfuur na ete met water afgespoel, maar nie later nie.
Die daaglikse dosis word deur die behandelende onkoloog bepaal, afhangend van die grootte van die neoplasma, stadium van ontwikkeling en totale liggaamsoppervlakte. Dit is wenslik dat die spesialis reeds die vaardighede gehad het om met hierdie middel te werk. Dikwels word 'n dubbele dosis voorgeskryf - oggend en aand. In hierdie geval duur die hele kursus vir twee weke, dan 'n pouse vir sewe dae, gevolg deur 'n herhaling van die behandeling.
Vir pasiënte met nierversaking word daaglikse dosisse verminder. Met 'n afname in die aantal leukosiete (leukopenie) en neutrofiele granulosiete (neutropenie) in die bloed, word die geneesmiddel voortgesit. Beveel dus die gebruiksaanwysings aan vir die "Capecitabine" -middel. Sinonieme of analoë word op inisiatief van die behandelende geneesheer voorgeskryf.
toksisiteitsvlakke
Daar is verskeie grade, waarvolgens die toksiese effek van die middel "Capecitabine" ontwikkel (instruksies vir gebruik). Terugvoer van baie mense dui daarop dat hierdie proses suiwer individueel is.
Daar is verskeie grade van toksisiteit:
- 1 graad. Geringe newe-effekte verskyn.
- 2 grade. Intensiewe diarree (tot 4 keer per dag) gepaardgaande met swelling van die ledemate, rooiheid, verswakte aktiwiteit,skerp toename in bilirubien. Op hierdie stadium word capecitabine gestaak totdat tekens van stadium 1 toksisiteit verskyn.
- 3 grade. Diarree neem tot 9 keer per dag toe. Wanabsorpsie vind plaas (wanabsorpsiesindroom). In hierdie geval word sterk afskilfering van die vel, rooiheid, die voorkoms van maagsere en blase waargeneem. Daar is skerp pyne in die ledemate, verminderde prestasie. Bilirubien styg 3 keer. Op hierdie stadium word behandeling onderbreek, en met die manifestasie van 1 graad van toksisiteit, word die geneesmiddel voortgesit teen 'n verminderde dosis.
- 4 grade. Meer gereelde diarree - tot 10 keer per dag. Fekale massas met 'n mengsel van bloed. Daar is 'n behoefte aan die bekendstelling van dwelms, wat die spysverteringskanaal omseil. As tekens van hierdie graad verskyn, word behandeling gestaak en nie meer hervat nie.
Watter voorsorgmaatreëls moet ek tref?
Die verloop van behandeling moet onder streng mediese toesig plaasvind. Die spesialis moet toksiese manifestasies betyds identifiseer - of dit nou naarheid, diarree, ens is. As hierdie tekens opgespoor word, word die behandeling aangepas. Indien nodig, skakel die simptome uit, verminder die daaglikse dosis, neem 'n breek. Gaan voort met behandeling as tekens van toksisiteit nie lewensgevaarlik is nie.
Vir mense met koronêre hartsiekte moet spesialistoesig veral deeglik wees. In hierdie geval is dit nodig om die negatiewe impak op die kardiovaskulêre stelsel betyds te identifiseer en die nodige maatreëls betyds te tref.
Spesialiste weerhou van die gebruik van die middel in pediatriese praktyk. Die doeltreffendheid van die gebruik daarvan by kinders is nie vasgestel nie. As 'n'n vrou van vrugbare ouderdom behandel word, moet sy gewaarsku word oor die effek van capecitabien op die fetus. Sy moet betroubare voorbehoedmiddels gebruik terwyl sy op terapie is.
Voorbereidings en analoë
Daar is verskeie capecitabine-gebaseerde produkte. Daar is 7 handelsname van dwelms wat deur verskeie plaaslike en buitelandse maatskappye op die Russiese mark vervaardig word. Byvoorbeeld:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Aangesien al hierdie middels op dieselfde aktiewe bestanddeel gebaseer is - capecitabine, sal die instruksies daarvoor soortgelyk wees. Gewoonlik bevat dit 'n tabel vir die berekening van die dosis met inagneming van liggaamsgewig en 'n behandelingskorreksieskema vir tekens van toksisiteit van verskillende grade.
Dit is belangrik om te verstaan dat die eerste ding waarmee jy vertroud moet wees wanneer, byvoorbeeld, "Capecitabine TL" voorgeskryf is, 'n instruksie is. Die inligting wat daarin gegee word, is nie geskik vir onafhanklike gebruik van fondse nie! Alle berekeninge wat verband hou met die instelling van die dosis en behandelingsregime word gemaak deur die behandelende geneesheer - 'n onkoloog, wat voldoende bevoegdheid in hierdie saak het. Selftoediening van antikankermiddels veroorsaak onherstelbare skade aan die liggaam.
Kom ons kyk van nader na sommige van die dwelms.
Dwelmbeskrywings
- "Capecitabine - TL" word vervaardig deur die Russiese maatskappy LLC "Technology of Medicines". Die belangrikste bestanddeel is capecitabine. Instruksies vir gebruik, vrystelling vorm is van belang vir baie. Kom ons kyk in meer detail. Dit is filmbedekte tablette. Die inhoud van die aktiewe stof is 150 of 500 mg. Hulpkomponente: sellulose, laktose, croscarmellose natrium, hipromellose, magnesiumstearaat. Een pakket kan 60 of 120 tablette bevat, afhangende van die dosis van die geneesmiddel "Capecitabine - TL". Die instruksie bevat noodwendig gedetailleerde inligting oor die gebruik van die produk.
- "Capecitabine" is 'n huishoudelike middel met dieselfde aktiewe bestanddeel. Die beskrywing daarvan is soortgelyk aan die instrument hierbo. Die vrystellingsvorm van die dwelm "Capecitabine" - tablette. Gebruiksinstruksies is ook by die pakkie ingesluit.
- "Kabetsin" is 'n Russies-vervaardigde antitumor-middel (Company Deco LLC). Vrystellingsvorm - filmbedekte tablette van 150 of 500 mg aktiewe bestanddeel. Klein komponente: mikrokristallyne sellulose, krospovidoon, stysel, magnesiumstearaat. Rekening by apteke slegs op voorskrif.
- "Capecitover" is 'n produk van die Russiese maatskappy JSC "Veropharm". Hierdie antikankermiddel is beskikbaar in tablette van 150 of 500 mg in die hoeveelheid van 60 - 120 stukke. Benewens capecitabien, sluit die samestelling van die geneesmiddel laktose, sellulose, kroskarmellosenatrium, natriumstearaat en hipromellose in.
- "Kapametin FS" - vervaardig deur die Russiese maatskappy "Nativa" - 'n aktiewe deelnemer aan die programinvoervervanging van medisyne. "Capametin FS" word geproduseer met 'n dosis van 150 - 500 mg, die aktiewe bestanddeel is capecitabine. Gebruiksinstruksies (die vervaardiger word ook daarin aangedui) sal jou vertel hoeveel tablette in die pakkie is - 60 of 120.
- "Tutabine" is 'n vreemde middel wat op capecitabine gebaseer is. Dit word vervaardig deur die Argentynse maatskappy Laboratorio VARIFARMA S. A., wat ook die registrateur van die produk is. "Tutabin" word vervaardig in die vorm van tablette met 'n aktiewe bestanddeel inhoud van 500 mg. Verpakking - kartondoos met aangehegte instruksies.
- Xeloda is 'n middel teen kanker. Geproduseer in Switserland deur die firma "F. Hoffman La Roche", sowel as sy filiale en verteenwoordigende kantore in ander lande - Mexiko en die Verenigde State. Daar is 5 middels met hierdie handelsnaam op die Russiese mark. Vrystellingsvorm - tablette (150 - 500 mg) van 60 of 120 stuks. in een pakkie.
Resensies
Resensies oor die werk van middels wat op capecitabine gebaseer is, verskil baie. Die meeste van hulle is positief, maar daar is ook negatiewe resensies. Dit kenmerk egter nie hierdie fondse as goed of sleg nie, want die faktor van die individualiteit van die organisme van elke individuele persoon moet altyd in ag geneem word. Die neem van dieselfde middel deur verskillende mense gee nooit dieselfde resultaat nie. Van groot belang is watter spesifieke orgaan deur die neoplasma aangetas is en hoe lank dit al gebeur.
Mense wat die dwelm geneem het, praat oorsterk toksiese effek na 'n paar dae van gebruik. Baie merk egter op 'n beduidende verbetering in hul toestand en selfs 'n tydperk van remissie. 'n Belangrike voorwaarde vir die middel om so goed as moontlik vir 'n individuele persoon te werk, is die konsultasie van 'n onkoloog en streng nakoming van sy instruksies rakende behandeling.
