Koolstofhidrase-inhibeerders is diuretika wat nie as diuretika of diuretika gebruik word nie. Die aanduiding vir die aanstelling van hierdie middels sal gloukoom wees. Kom ons kyk van nader na die gewildste van hulle.
Asetasoolamied (Asetasoolamied)
Het diuretiese eienskappe. Dit stop koolstofanhidrase van die proksimale nierbuisies, verminder die herabsorpsie van K-, Na- en waterione (veroorsaak 'n toename in diurese), lei tot 'n afname in BCC en metaboliese asidose. Inhibeer koolstofanhidrase van die siliêre liggaam en lei tot 'n afname in intraokulêre druk, en verminder ook die afskeiding van waterige humor, veroorsaak anti-epileptiese aktiwiteit in die brein. Dit het goeie absorpsie vanaf die spysverteringskanaal, in die bloed Cmax na twee uur. Die aksie kan tot 12 uur duur. Verminder IOP met 40-60% en verminder die produksie van intraokulêre vloeistof.
Indikasies en dosis
Belangrikste aanduidings: oftalmohipertensie, gloukoom. Vir gloukoom, neem 0,125-0,25 g oraal 1-3 keer per dag elke tweede dag vir 5 dae, waarna dit nodig istwee-dag pouse.
Newe-effekte: naarheid, verlies aan eetlus, diarree, allergieë, verswakte gevoel van aanraking, parestesie, tinnitus, lomerigheid. Dit alles kan veroorsaak word deur inhibeerders van koolstofanhidrase. Die middels het ook kontraindikasies. Dit is hipersensitiwiteit (insluitend vir sulfonamiede), Addison se siekte, 'n neiging tot asidose, akute lewer- en niersiekte, swangerskap, diabetes mellitus, uremie.
Dwelm: Pools-geproduseerde Polpharma "Diakarb" tablette, 0,5 g elk.
Dorzolamide (dorzolamide)
Inhibeer isoënsiem II koolstofanhidrase-aktiwiteit (begin die omkeerbare hidrasiereaksie van koolstofdioksied en koolsuurdehidrasie) van die siliêre oogliggaam. Die afskeiding van intraokulêre vog verminder met 50%, die vorming van bikarbonaatione vertraag, en die vervoer van water en natrium word gedeeltelik verminder. Die produksie van intraokulêre vloeistof neem af met 38%, wat nie die uitvloei beïnvloed nie.
Dring hoofsaaklik deur die limbus, sklera of kornea in die oogbal in. Gedeeltelik opgeneem in die vaskulêre stelsel vanaf die slymvlies van die oog (waarskynlik die voorkoms van diuretika en ander effekte kenmerkend van sulfonamiede). Nadat die stof die bloed binnegedring het, dring dit vinnig binne in eritrosiete, wat 'n groot hoeveelheid koolsuuranhidrase II bevat. Dorzolamied is 33% aan plasmaproteïene gebind. Dit toon die maksimum hipotensiewe effek na instillasie na 2 uur en behou dit vir 12 uur. Byinstillasie tot 2 keer per dag verminder intraokulêre druk met 9-21%, en wanneer dit 3 keer per dag ingespuit word - met 14-24%. Die afname in intraokulêre druk wanneer 'n 2% oplossing gebruik word, kan 'n maksimum van 4,5-6,1 millimeter kwik bereik.’n 3% oplossing sal minder doeltreffend wees omdat dit vinniger uit die konjunktivale holte gespoel sal word, aangesien dit erge traanvorming veroorsaak. In kombinasie met die aanstelling van timolol het dit 'n bykomende uitgesproke effek van 13 tot 21%. Koolstofanhidrase-inhibeerders het 'n minimale effek op bloeddruk en hartklop. Diuretika van hierdie groep word nie vir hul beoogde doel gebruik nie. Meer daaroor later.
Indikasies en dosis
Indikasies: primêre en sekondêre oophoek gloukoom, oftalmohipertensie. Die middel word 1 druppel 2-3 keer per dag aangedui. Newe-effekte: parestesie, gewigsverlies, depressie, veluitslag, aplastiese anemie, agranulositose, moegheid, hoofpyn, toksiese epidermale nekrolise, bitterheid in die mond, naarheid, toename in die dikte van die kornea, iridocyclitis, blefaritis, keratitis, konjunktivitis, fotofobie, versteurde visie, jeuk en tinteling in die oë, ongemak, Stevens-Johnson-sindroom, brand, traanvorming.
Hierdie koolstofanhidrase-inhibeerder (oogdruppels) het die volgende kontraindikasies: hipersensitiwiteit (insluitend sulfonamiede), kinderjare, akute lewer- en niersiekte, swangerskap en borsvoeding. Dwelm: oogdruppels"Trusopt", wat 20 mg dorzolamiedhidrochloried in 1 ml van 'n oplossing bevat. Bottel kapasiteit - 5 ml. Vervaardig in Nederland deur Merck Sharp & Dohme.
Koolstofhidrase-inhibeerders: Brinzolamied (brinzolamied)
Die nuutste koolstofanhidraseblokker wat die vermoë het, wanneer dit plaaslik toegedien word, om IOP aansienlik te verminder en te beheer. Brinzolamied het 'n hoë selektiwiteit vir koolstofanhidrase II en die mees geskikte fisiese eienskappe om effektief in die oog in te dring. In vergelyking met dorzolamied en asetosolamied, is gevind dat brinzolamied die kragtigste stof in die koolsuuranhidrase-inhibeerdergroep is. Daar is bewyse dat plaaslike of binneaarse toediening van brinzolamied tot 'n verbetering in die ONH lei. Dit verlaag ook IOP met gemiddeld 20%. Nie alle koolsuuranhidrase-inhibeerders werk op hierdie manier nie. Die werkingsmeganisme van brinzolamied is uniek.
Indikasies en dosisse
Aanwysings vir gebruik: oftalmohipertensie, oophoek gloukoom. Word 2 keer per dag, druppel vir druppel gebruik.
Newe-effekte: smaakperversie, vreemde liggaam-sensasie, versteurde visie na indrywing (tydelik) en brandende sensasie. Beter plaaslik verdra as dorzolamied. Kontraindikasies: hipersensitiwiteit vir die komponente van die middel (insluitend sulfonamiede), kinderjare, swangerskap en borsvoeding.
Dwelm: Azopt oogdruppels wat 10 mg brinzolamied in 1 ml suspensie bevat. Kapasiteitfles is 5 ml. Vervaardig in die VSA deur Alcon.
Watter ander koolstofanhidrase-inhibeerders is daar?
Prostaglandien-afgeleides
Latanoprost (latanoprost) is 'n selektiewe prostaglandienreseptoragonis. Verhoog die uitvloei van intraokulêre vloeistof deur die choroid van die oogbal, wat lei tot 'n afname in intraokulêre druk. Beïnvloed nie die produksie van waterige humor nie. Kan pupilgrootte verander, maar net effens. Wanneer dit ingespuit word, dring dit in die vorm van isopropyl-eter deur die kornea en word daar gehidroliseer tot die toestand van 'n biologies aktiewe suur, wat in die eerste 4 uur in intraokulêre vloeistof en in plasma gedurende die eerste uur bepaal kan word. 0,16l/kg – volume van verspreiding. Twee uur na aanhegting word die hoogste konsentrasie van die stof in die waterige humor bereik, waarna dit eers in die anterior segment versprei word, dit wil sê die ooglede en konjunktiva, en dan die posterior segment binnegaan (in 'n klein hoeveelheid). Die aktiewe vorm in die weefsels van die oog word feitlik nie gemetaboliseer nie, hoofsaaklik biotransformasie vind in die lewer plaas. Metaboliete word hoofsaaklik in die urine uitgeskei. Oorweeg nog 'n paar koolstofanhidrase-inhibeerders.
Unoprostone
Isopropyl unoprostone is 'n dokosanoïed-afgeleide wat intraokulêre druk (IOP) vinnig verlaag deur 'n nuwe farmakologiese meganisme. Sonder om die tyd van intraokulêre vloeistofproduksie te verander, vergemaklik dit die uitvloei daarvan. Studies het getoon dat in vergelyking met 0,5% maleaattimolol, isopropyl unoprostone het 'n soortgelyke of selfs hoër aktiwiteit in verhouding tot die verlaging van IOP. Die middel beïnvloed nie akkommodasie nie en veroorsaak nie 'n afname in bloedvloei in die oogweefsel, miose of mydriase nie; vertraging in korneale regenerasie is ook nie opgespoor nie. Na aktuele toediening is onveranderde isotropiel unoprostoon nie in plasma opgespoor nie.
Koolstofhidrase-inhibeerders vir gloukoom moet slegs deur 'n dokter voorgeskryf word, selfmedikasie is onaanvaarbaar.
