Nitrofuran-afgeleides: meganisme van werking

INHOUDSOPGAWE:

Nitrofuran-afgeleides: meganisme van werking
Nitrofuran-afgeleides: meganisme van werking

Video: Nitrofuran-afgeleides: meganisme van werking

Video: Nitrofuran-afgeleides: meganisme van werking
Video: STUUR MTB/RACEFIETS HOGER OF LAGER ZETTEN: Zo doe je dat 2024, Julie
Anonim

In farmakologie word nitrofuraan-derivate wyd gebruik. Hulle is die mees relevant in die identifisering van etterige prosesse en inflammasie.

nitrofuraan afgeleides
nitrofuraan afgeleides

Die bekendste medisyne

Die volgende nitrofuraan-derivate word die meeste in moderne mediese praktyke gebruik:

  • Furagin.
  • Furazolidone.
  • Furacilin.

Al hierdie medisyne kan as plaaslike antiseptika gebruik word, orale vorms is ontwikkel. Preparate afkomstig van nitrofuran is goedgekeur vir gebruik, insluitend deur pasiënte wat ly aan lae verdraagsaamheid vir antimikrobiese middels, sulfonamiede.

Belangrike kenmerke

5-nitrofuran-derivate toon 'n uitgesproke bakteriostatiese effek. Jy kan sulke produkte kombineer met antibiotika van die volgende kategorieë:

  • tetrasiklienreeks;
  • erythromycin;
  • dwelms op oleandomisien.

Nitrofuran-derivate is nie bedoel vir die behandeling van persone wat terapie ondergaan met:

  • levomycetin;
  • middels wat ristomisien bevat;
  • dwelms met sulfonamiede.

Dit is verskuldigverhoogde negatiewe effek op die hematopoietiese sisteem van die liggaam.

afgeleides van 5 nitrofuran vertoon
afgeleides van 5 nitrofuran vertoon

Hoe werk dit?

Nitrofuran-derivate word dikwels gebruik om sistitis te behandel. Dit is as gevolg van die besonderhede van die metabolisme van die antimikrobiese verbinding: die funksie val op die niere, waarin die geneesmiddel ophoop. Dit maak dit effektief teen 'n wye reeks siektes spesifiek vir die urinêre stelsel. Hierdie groep antibiotika help goed met verskeie tipes piëlonefritis.

Moenie gelyktydig nitrofuraan-derivate en antiseptika gebruik wat met die deelname van nalidiksiensuur geskep is nie, aangesien hierdie twee middels die werking van mekaar inhibeer. Die aangeduide uro-antiseptiese middel is te koop met die name:

  • Nevigramon.
  • "Neger".

Terapieprogram

Antiseptika (nitrofuraan-derivate) word gewoonlik drie keer per dag gebruik in die hoeveelheid van 0,1 g. Die duur van so 'n program wissel: ten minste 10 dae, maar nie meer as twee weke nie. Dit is bekend dat in die behandeling van Proteus, inval van Pseudomonas aeruginosa, die doeltreffendheid van die middel relatief laag is, maar 'n uitgesproke effek word waargeneem wanneer die skadelike kokale flora uitgeskakel word.

Indien die infeksie geassosieer word met die inname van gram-negatiewe mikroskopiese lewensvorme, word dit aanbeveel om nalidiksiensuur te gebruik. Die verloop van behandeling duur van 10 tot 12 dae, die middel word daagliks gebruik met 'n dosis van twee gram. Hierdie metode van behandeling word toegelaat indien nodig.antibakteriese behandeling van galbuise.

Is daar 'n alternatief?

Jy kan 5-nitrofuran-derivate vervang met ander sintetiese medisyne wat skadelike mikroflora kan beveg. Mees algemeen gebruik:

  • gemaak met 8-hidroksikinolien;
  • gebaseer op kinoksalien;
  • Produkte wat bis-kwart ammoniumverbindings bevat.

Op uitverkoping word hierdie groepe deur name verteenwoordig:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioxidine.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptol".

Wat die beskryfde groep geneesmiddels betref, het hierdie medisyne 'n ander chemiese struktuur en 'n fundamenteel verskillende samestelling. Nietemin is die doeltreffendheid teen die inisieerders van infeksie soortgelyk. In baie opsigte word terapie geregverdig deur die gebrek aan kruisweerstand. Jy kan hierdie middels gebruik as die pasiënt onverdraagsaamheid teenoor nitrofuranderivate het.

antiseptiese nitrofuran-derivaat
antiseptiese nitrofuran-derivaat

Behandeling van swaminval

Om maksimum doeltreffendheid te bereik, word nitrofuraanderivate gekombineer met middels soos:

  • Nystatin.
  • Levorin.

Dosis is dieselfde as wat vir antimikrobiese middels gekies is. Jy kan ook die antibakteriese, antimikotiese middel "Dekamin" gebruik.

Wanneer veralgemeende candidiasis opgespoor word, word nitrofuranderivate versterk met levrinenatriumsout, wat twee of drie keer per dag gebruik word.'n Alternatiewe opsie is die gebruik van Amfoglukamien oraal, Amfoterisien B parenteraal

Hoe om te kies?

Die dokter kies 'n spesifieke stel medikasie, en fokus op die kenmerke van 'n spesifieke infeksie en die neiging tot onverdraagsaamheid teenoor sekere groepe medisyne wat in medisyne gebruik word. Nie alle patogene toon 'n voldoende vlak van sensitiwiteit vir nitrofuraan-derivate sodat die keuse ten gunste van hierdie kategorie altyd geregverdig is nie. Dit is belangrik om die toksisiteit van 'n groep geneesmiddels en die vermoë om in liggaamsweefsels te versprei, wat aansienlik verskil na gelang van die naam, in ag te neem.

Nitrofuran-derivate is oor die algemeen hoogs versoenbaar met ander medisyne, maar wanneer pasiënte behandeling ondergaan, is dit noodsaaklik om die dokter in kennis te stel van al die middels wat geneem word vir moontlike aanpassing van die program. Alle allergiese reaksies en toksiese effekte kenmerkend van nitrofuraan-derivate word amptelik aangeteken. 'n Spesiale handboek is vir dokters vrygestel, waarin uiteengesit word hoe om die negatiewe resultate van gebruik te versag.

Issue Kenmerke

Nitrofuran-afgeleides sluit Furadonin in, wat in die vorm van tablette vervaardig word. Daar is twee dosisopsies: 0,05 g en twee keer soveel. Aanbeveel vir gebruik in 'n kursus wat 5-8 dae duur. Dien drie of vier keer daagliks toe.

antiseptiese derivate van nitrofuran
antiseptiese derivate van nitrofuran

"Furazolidone" te koop word verteenwoordig deur 'n vorm vir orale toediening, dosis - 0,05 g. Aanbeveel vir gebruik in 'n kursus van duurvan vyf dae tot twee keer so lank. Elke dag word die middel 4 keer geneem.

Furagin behoort ook aan nitrofuraan-afgeleides. Die vorm is tablette, die dosis is soortgelyk aan dié hierbo beskryf - 0,05 g. Die duur van die kursus, die frekwensie van toediening per dag is ook dieselfde

Uiteindelik, Solafur. In apteke kan jy ampulle koop met 'n konsentrasie van die aktiewe stof in 'n oplossing van 0,1%. Die volume van een ampul wissel van 25 tot 100 ml. Die middel is bedoel vir gebruik deur 'n drupper, die duur van die kursus is tot sewe infusies (maar nie minder nie as vyf), 'n enkele volume is 300-500 ml. Dit word aanbeveel om druppers elke tweede dag of elke dag te sit.

Al die gelyste middels behoort aan die kategorie van 'n wye spektrum van doeltreffendheid, wat in die urine uitgeskei word, terwyl dit die maniere waarop die middel die liggaam verlaat, ontsmet word. Dit is bekend dat die neem van hierdie soort medikasie dyspepsie, allergieë kan uitlok. Een van die belangrike voordele is die baie stadige verkryging van weerstand deur die mikroflora teen alle nitrofuraan-derivate. Benewens antiseptiese middels het sulke middels chemoterapeutiese eienskappe.

Tegniese aspekte

Kortliks, die werkingsmeganisme van nitrofuranderivate kan soos volg beskryf word: die aktiewe stof inhibeer die ensieme wat verantwoordelik is vir die siklus van trikarboksielsure, terwyl NADH geblokkeer word. In die sel van die mikrobe word beide aërobiese oksidatiewe prosesse met die deelname van koolhidraatverbindings en anaërobiese prosesse ewe geblokkeer. By 'n lae konsentrasie van die geneesmiddel in die liggaam word 'n bakteriostatiese effek waargeneem. Verhoging van die dosis geebakteriedodende effek.

nitrofuran-derivaat vir die behandeling van sistitis
nitrofuran-derivaat vir die behandeling van sistitis

Dwelms in tandheelkundepraktyk

Indikasies vir die gebruik van nitrofuraan-derivate in tandheelkundige praktyke:

  • stomatitis (ulseratief, afteus);
  • teenwoordigheid van kariese holtes wat behandeling benodig;
  • behoefte vir ontsmetting van wortelkanale.

Die groep antimikrobiese middels word doeltreffend gebruik in die behandeling van nie net karies nie, maar ook die komplikasies wat daardeur veroorsaak word. Hierdie kategorie geneesmiddels word gebruik as daar van mikroskopiese lewensvorme verwag word om weerstand teen sulfonamiede en ander antibiotika-verbindings te wees.

Tandartse gebruik nitrofuraan-derivate om die mondslymvlies te ontsmet, sakke wat veroorsaak word deur periodontale siektes, holtes wat deur karies uitgelok word. Sulke behandeling is nodig wanneer wonde, aansteeklike letsels opgespoor word. Die produk word ekstern gebruik in die vorm van 'n oplossing met 'n aktiewe bestanddeelkonsentrasie van 0,02%.

Sommige kenmerke

Wanneer dit ekstern gebruik word, kan nitrofuraan-derivate negatiewe reaksies uitlok, maar in die praktyk word dit in 'n verdwynende klein persentasie gevalle waargeneem. Daar is 'n moontlikheid van 'n allergie. Indien 'n pasiënt hipersensitief is vir 'n spesifieke geneesmiddel uit die groep nitrofuraanderivate, kan hierdie klas medisyne nie gebruik word nie.

Te koop word produkte nie net aangebied met oplossings, tablette nie, maar ook met 'n salf met 'n aktiewe stofkonsentrasie van 0,2%. Alle voorbereidings is bedoel vir berging op 'n plek wat beskerm word teen sonlig endie invloed van hoë temperature. 'n Waterige oplossing van nitrofuraan-derivate behou sy antiseptiese eienskappe vir 'n baie lang tydperk.

Geh altebeheer

Tans is die probleem van dwelmvervalsing redelik akuut, insluitend gewilde antimikrobiese formulerings. Om die egtheid te identifiseer, is dit nodig om 'n reeks reaksies te maak en die resultate op te spoor. Klassieke resultate is bekend vir hierdie groep wanneer interaksie met verskillende reagense. Vir individuele middels is daar ook spesifieke metodes vir kwaliteit opsporing.

om die egtheid van 5 nitrofuraan-derivate te bewys, bepaal
om die egtheid van 5 nitrofuraan-derivate te bewys, bepaal

Om die egtheid van 5-nitrofuraan-derivate te bewys, word die resultaat van die reaksie met die deelname van 'n alkali-oplossing bepaal. Hierdie metode behoort aan die algemene groep en word as basies beskou. As 'n reël word die mengsel rooi, ietwat minder gereeld - rooi met 'n oranje tint. Die aard en intensiteit van die kleur word bepaal deur die substituente wat in die furankern teenwoordig is. Dit is bekend dat 'n aantal middels 'n verandering in skadu slegs by 'n baie hoë alkaliese indeks gee, ander kan 'n reaksie met 'n toename in temperatuur toon, en ander - met 'n afname.

'n Alternatiewe groepwye benadering - 'n chemiese reaksie wat 'n alkaliese oplossing behels, wat tot die vrystelling van ammoniak behoort te lei. Om dit te doen, verhoog die temperatuur en gebruik sinkstof, verwerk monsters van preparate daarmee.

Privaat Metodes

Die mees gebruikte metode is om 'n oplossing van water met swaarmetaalsoute te skep. Komplekse verbindings het 'n spesifieke kleur wat gedurende die reaksie verander. Furacilin, wanneer dit met 'n tien persent kopersulfaatoplossing gekombineer word, sal 'n donkerrooi neerslag gee, furadonien sal homself as 'n bruin neerslag vertoon, en furasolidon - groen.

Alkaliese alkoholoplossings wat met organiese oplosmiddels geskep is, kan gebruik word om die egtheid te identifiseer ('n taamlik wye reeks verbindings word toegelaat). Die mees algemene oplosmiddels is:

  • dimetielformamied;
  • acetoon.

Alle nitrofuraan-derivate in sulke stowwe los vinnig en goed op, en die skakering verander vir elke geneesmiddel individueel. Die versadiging van die kleur en die spoed van die reaksie hang af van die konsentrasie van die alkaliese verbinding, die middel wat getoets word.

Medisyne: hoe het dit verskyn?

Tans is die klassifikasie van nitrofuraan-derivate gebaseer op die doeltreffendheid van hierdie middels, hulle onderskei middels wat goed en swak uit die spysverteringskanaal geabsorbeer word, sowel as gekombineerdes, waarin nitrofuran-gebaseerde komponente ingesluit is as een van die elemente van 'n komplekse sisteem. Maar dit was nie altyd so nie. Die eerste ontwikkelings van 'n sintetiese aard, soos bekend uit amptelike dokumentasie, het in die negentiende eeu verskyn, toe organiese chemie nog in sy kinderskoene was, maar eers in die tweede helfte van die vorige eeu was dit moontlik om die idee tot so 'n 'n mate dat dit moontlik geword het om effektiewe middels te skep. Dit is in baie opsigte vergemaklik deur Butlerov se teorieë, op grond waarvan dit moontlik was om heterosiklusse met vyf elemente te formuleer. In hierdie oomblikal die voorvereistes om met furaanverbindings te werk het verskyn.

nitrofuraan afgeleides is
nitrofuraan afgeleides is

Amptelik is die eerste suksesvolle sintese van furaanverbindings in 1818 aangeteken, toe daar aan slymsuur gewerk is.’n Neweproduk van die reaksie in vloeibare vorm is verkry, vasgestel, maar nie ondersoek nie, dus het die ontdekking van furaan nie op daardie oomblik plaasgevind nie – die mensdom het vir meer as’n halfeeu gewag. In 1832 het Dobereiner per ongeluk furfural ontdek terwyl hy probeer het om mieresuur te maak met suiker en stysel. Mangaandioksied en swaelsuur het aan die reaksie deelgeneem. Furfural is in 1840 herontdek. Hierdie keer is die reaksie oor hawermout uitgevoer, wat met dieselfde swaelsuur behandel is. Die tweede poging om daardie stof te isoleer het genoeg volumes opgelewer om met wetenskaplike navorsing te begin, en dit was toe dat Stenhouse 'n empiriese formule geformuleer het, en ook sleuteleienskappe van 'n nuwe stof vir chemici kon ontdek.

Terminologie en geskiedenis

In 1845 is furfural amptelik van semels verkry, en die naam wat tot vandag toe gebruik word, word aan die nuwe verbinding toegeken. Dit word gevorm uit die Latynse woorde "semels", "olie" en is bedoel om die vervaardigingsmetode, spesiale eksterne eienskappe, te weerspieël. Furfural is die woord waaruit die terme "furan", "furfuran" en ander afgeleides vandaan kom.

Chemici het eksperimente voortgesit om te ontdek wat gebruik kan word om 'n nuwe verbinding te onttrek. Dit was moontlik om aldehiedderivate met die deelname van ammoniak in laboratoriumtoestande te vervaardig. Hulle is vernoem"furfurien", "furfuramied". In 1870 het wetenskaplikes die eksperiment van 1818 weer herhaal, wat dit moontlik gemaak het om furan te ontdek. Sewe jaar later het Bayer sy sikliese formules vir furaan ontwikkel.

Fisika en chemie: eienskappe van aktiewe bestanddele

Furan is 'n poeier wat deur kleurlose kristalle gevorm word. Smelt wanneer dit verhit word tot 85 grade Celsius, kook by 32 grade. Dit is 'n uitgesproke acidofob, wanneer 'n interaksie met swaelsuur in 'n verhoogde konsentrasie is, word 'n polimerisasiereaksie waargeneem. As die suur in verdunde vorm gebruik word, word die furanring geklief, wat lei tot die vorming van 1,4-dikarbonielverbindings. Die stof het 'n neiging tot elektrofiele substitusie. Eksperimente het getoon dat furaan selfs makliker en makliker in sulke reaksies as benseen ingaan.

Die produksie van furan tans is die sintese gebaseer op furfural. Hierdie verbinding kan verkry word uit redelik bekostigbare produkte - afvalprodukte van landbou-aktiwiteit. Die klassieke bron is sonneblomdoppe of mieliekoppe.

Hoe lyk dit?

Normaal, nitrofuraan-derivate is poeiers wat deur kristalelemente geskep word. Hulle het geen smaak nie of is effens bitter. Skakerings is gelerig, bepaal deur die spesifisiteit van die syketting. Sommige verbindings is liggeel of selfs oranje, terwyl ander bruin is met 'n tikkie geel. Hulle los meestal swak op in water, maar hierdie vermoë kan verhoog word deur die mengsel te verhit.

Dit is bekend dat nitrofuran-derivate hoogs oplosbaar in alkohol is. Jy kan 'n reeks gebruikander organiese stowwe, insluitend dimetielformamied, propileenglikol. Medisyne word gekenmerk deur verhoogde sensitiwiteit vir sonlig, so selfs water, alkohol (en ander) oplossings van dwelms moet weggesteek word vir daglig. 'n Uiters negatiewe effek word van ultravioletstraling waargeneem - die molekule word byna onmiddellik vernietig. Dit stel beperkings op bergingsopsies: streng glas donker houers word gebruik.

"Furagin": toepassingskenmerke

Hierdie middel kan veilig onder die gewildste afgeleides van nitrofuran in ons tyd gereken word. Dit is grootliks te wyte aan die moontlikheid om met ander antimikrobiese middels te kombineer. Die instrument toon 'n uitgesproke effek op inval:

  • stafilokokke;
  • Klebsiell;
  • shigella.
preparate van nitrofuraanderivate
preparate van nitrofuraanderivate

Die aktiewe stof veroorsaak onherstelbare skade aan die bakteriese proteïen, waardeur DNS-molekules nie geproduseer kan word nie, respiratoriese prosesse versteur word. Onder die invloed van so 'n reaksie kan die mikrobe wat die infeksie uitgelok het nie dieselfde hoeveelheid gifstowwe as 'n gesonde sel produseer nie, wat vinnig tot 'n verbetering in welstand lei. Dokters let op: dit is onaanvaarbaar om behandeling te stop voordat die kursus wat deur die dokter aanbeveel is voltooi is, aangesien goeie gesondheid nie 'n aanduiding is van die uitskakeling van patogene mikroflora nie.

Aanbeveel: