Antibiotika is 'n groep geneesmiddels met 'n etiotropiese werkingsmeganisme. Met ander woorde, hierdie medisyne werk direk op die oorsaak van die siekte (in hierdie geval, die veroorsakende mikro-organisme) en doen dit op twee maniere: hulle vernietig mikrobes (bakteriedodende middels - penisilliene, kefalosporiene) of voorkom hul voortplanting (bakteriostaties - tetrasikliene, sulfonamiede).
Daar is 'n groot aantal medisyne wat antibiotika is, maar die mees uitgebreide groep onder hulle is beta-laktame. Dit gaan oor hulle wat in hierdie artikel bespreek sal word.
Klassifikasie van antibakteriese middels
Volgens die werkingsmeganisme word hierdie middels in ses hoofgroepe verdeel:
- Antibiotika wat die sintese van selmembraankomponente ontwrig: penisilliene, kefalosporiene, ens.
- Dwelms wat inmeng met die normale funksionering van die selwand: poliëne, polimiksiene.
- Dwelms wat proteïensintese inhibeer: makroliede, tetrasikliene, aminoglikosiede, ens.
- Inhibering van RNA-sintese in die stadium van aksieRNA-polimerases: rifampisiene, sulfonamiede.
- Inhibering van RNA-sintese in die stadium van DNA-polimerase-werking: aktinomisiene en ander
- Blokkeerders van DNA-sintese: antrasikliene, nitrofurane, ens.
Hierdie klassifikasie is egter nie baie gerieflik nie. In die kliniese praktyk word die volgende afdeling van antibakteriese middels aanvaar:
- penisilliene.
- kefalosporiene.
- Macrolides.
- Aminoglikosiede.
- Polymyxins and polyene.
- Tetrasikliene.
- Sulfanilamides.
- Aminokinoloon-afgeleides.
- Nitrofurans.
- Fluorokinolone.
Beta-laktam-antibiotika. Struktuur en meganisme van werking
Dit is 'n groep middels met 'n bakteriedodende effek en 'n redelike wye lys van indikasies vir gebruik. Beta-laktam-antibiotika sluit in penisilliene, kefalosporiene, karbapenems, monobaktame. Almal van hulle word gekenmerk deur hoë doeltreffendheid en relatief lae toksisiteit, wat hulle die mees algemeen voorgeskrewe middels maak vir die behandeling van baie siektes.
Die werkingsmeganisme van beta-laktam-antibiotika is te danke aan hul struktuur. Oormatige besonderhede is hier nutteloos, dit is die moeite werd om slegs die belangrikste element te noem, wat die naam aan die hele groep dwelms gegee het. Die beta-laktamring, wat deel is van hul molekules, bied 'n uitgesproke bakteriedodende effek, wat gemanifesteer word deur die sintese van elemente van die patogeen selwand te blokkeer. Baie bakterieë is egter in staat om 'n spesiale ensiem te produseer wat die struktuur van die ring ontwrig,daardeur ontneem die antibiotika sy hoofwapen. Daarom is die gebruik van middels wat nie beskerming teen beta-laktamase in die behandeling het nie, ondoeltreffend.
Vandag word antibiotika van die beta-laktam-groep, beskerm teen die werking van 'n bakteriese ensiem, meer wydverspreid. Dit sluit stowwe in wat die sintese van beta-laktamase blokkeer, byvoorbeeld klavulonsuur. Dit is hoe beskermde beta-laktam-antibiotika (soos Amoxiclav) geskep word. Ander bakteriële ensiem-inhibeerders sluit Sulbaktam en Tazobaktam in.
Dwelms van die penisilliengroep: historiese agtergrond
Voorbereidings van hierdie reeks was die eerste antibiotika waarvan die terapeutiese effek aan mense bekend geword het. Vir 'n lang tyd is hulle wyd gebruik om verskeie siektes te behandel en was in die eerste jare van gebruik amper 'n wondermiddel. Dit het egter gou duidelik geword dat hul doeltreffendheid geleidelik afneem, aangesien die evolusie van die wêreld van bakterieë nie stilstaan nie. Mikro-organismes is in staat om vinnig aan te pas by 'n verskeidenheid komplekse toestande van bestaan, wat geboorte gee aan generasies van antibiotika-weerstandige bakterieë.
Die voorkoms van penisilliene het gelei tot die vinnige groei van stamme van mikrobes wat vir hulle ongevoelig is, daarom, in hul suiwer vorm, is preparate van hierdie groep nou ondoeltreffend en byna nooit gebruik nie. Hulle word die beste gebruik in kombinasie met stowwe wat hul bakteriedodende effek verhoog, asook die verdedigingsmeganismes van bakterieë onderdruk.
penisillienmiddels
Dit is beta-laktam-antibiotika, waarvan die klassifikasie redelik uitgebreid is:
- Natuurlike penisilliene (soos "Benzielpenisillien").
- Antistaphylococcal ("Oxacillin").
- Extended-spektrum penisilliene ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Beskermde penisilliene (gekombineer met klavulonsuur, Sulbaktam, Tazobaktam).
- Preparate wat verskeie penisillien-antibiotika bevat.
Opsomming van dwelms wat aan die penisilliengroep behoort
Natuurlike penisilliene is in staat om die aktiwiteit van beide gram-positiewe en gram-negatiewe mikroörganismes suksesvol te onderdruk. Van laasgenoemde is streptokokke en die veroorsakende middel van meningitis die sensitiefste vir hierdie groep beta-laktam-antibiotika. Die res van die bakterieë het nou verdedigingsmeganismes verkry. Natuurlike penisilliene is ook effektief teen anaërobe: clostridia, peptokokke, peptostreptokokke, ens. Hierdie middels is die minste toksies en het 'n relatief klein aantal ongewenste effekte, waarvan die lys hoofsaaklik tot allergiese manifestasies verminder word, alhoewel in die geval van 'n oordosis, die ontwikkeling van 'n konvulsiewe sindroom en die verskyning van simptome van vergiftiging met kant van die spysverteringstelsel.
Van die antistafilokokke-penisilliene is die beta-laktam-antibiotikum Oxacillin van die grootste belang. Dit is 'n dwelm vir eng gebruik, aangesienDit is hoofsaaklik bedoel vir die stryd teen Staphylococcus aureus. Dit is teen hierdie patogeen (insluitend penisillien-weerstandige stamme) dat Oxacillin die doeltreffendste is. Newe-effekte is soortgelyk aan dié van ander verteenwoordigers van hierdie groep dwelms.
Uitgebreide-spektrum penisilliene, benewens gram-positiewe, gram-negatiewe flora en anaërobe, is ook aktief teen patogene van derminfeksies. Newe-effekte is dieselfde as hierbo, hoewel hierdie middels effens meer geneig is om spysverteringsteuring te veroorsaak.
Beta-laktam-antibiotikum "Azlocillin" (verteenwoordigend van die vierde groep penisilliene) is ontwerp om Pseudomonas aeruginosa te bestry. Tans het hierdie patogeen egter weerstand teen middels van hierdie reeks getoon, wat die gebruik daarvan nie so effektief maak nie.
Beskermde penisilliene is reeds hierbo genoem. As gevolg van die feit dat hierdie middels stowwe bevat wat bakteriële beta-laktamase inhibeer, is dit meer effektief in die behandeling van baie siektes.
Die laaste groep is 'n kombinasie van verskeie verteenwoordigers van die penisillienreeks, wat mekaar se optrede wedersyds versterk.
Vier generasies van bakteriese uitroeiers
Beta-laktam-antibiotika is ook kefalosporiene. Hierdie middels, soos penisilliene, verskil in die breedte van die spektrum van werking en die onbeduidendheid van newe-effekte.
Daar is vier groepe (generasies) kefalosporiene:
- Die helderste verteenwoordigers van die eerste generasie is Cefazolin en Cefalexin. Hulle is hoofsaaklik bedoel vir die beheer van stafilokokke, streptokokke, meningokokke en gonokokke, sowel as sommige gram-negatiewe mikroörganismes.
- Die tweede generasie is die beta-laktam-antibiotikum Cefuroxime. Sy verantwoordelikheidsgebied sluit hoofsaaklik gram-negatiewe mikroflora in.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" is verteenwoordigers van die derde groep van hierdie klassifikasie. Hulle is baie effektief teen enterobakterieë, en is ook in staat om nosokomiale flora (hospitaalstamme van mikroörganismes) te vernietig.
- Die hoofmiddel van die vierde generasie is Cefepime. Dit het al die voordele van bogenoemde middels, daarbenewens is dit uiters bestand teen die werking van beta-laktamase-bakterieë en het aktiwiteit teen Pseudomonas aeruginosa.
Kefalosporiene en beta-laktam-antibiotika word oor die algemeen gekenmerk deur 'n uitgesproke bakteriedodende effek.
Onder die nadelige reaksies op die toediening van hierdie middels, verdien verskeie allergiese reaksies die meeste aandag (van geringe uitslag tot lewensgevaarlike toestande, soos anafilaktiese skok), in sommige gevalle is spysverteringsteurings moontlik.
Reserwefasiliteit
"Imipenem" is 'n beta-laktam-antibiotikum wat verband hou metgroep karbapenems. Hy, sowel as die nie minder bekende "Meropenem", in terme van die doeltreffendheid van die impak op die mikroflora wat weerstand bied teen ander middels, kan selfs vir die derde en vierde generasies kefalosporiene kans gee.
Beta-laktam-antibiotikum uit die groep karbapenems is 'n middel wat gebruik word in veral ernstige gevalle van siektes wanneer patogene nie met ander middels behandel kan word nie.
Rugsteun nommer twee
"Aztreonam" is die mees prominente verteenwoordiger van monobaktame, dit word gekenmerk deur 'n taamlik smal spektrum van aksie. Hierdie beta-laktam-antibiotikum is die doeltreffendste teen Gram-negatiewe aërobe. Daar moet egter op gelet word dat Aztreonam, soos Imipenem, feitlik onsensitief is vir beta-laktamases, wat dit die middel van keuse maak vir ernstige vorme van siektes wat deur hierdie patogene veroorsaak word, veral wanneer behandeling met ander antibiotika ondoeltreffend is.
Spektrum van werking van beta-laktam-antibiotika
Om bogenoemde op te som, moet daarop gelet word dat die middels van hierdie groepe 'n impak het op 'n groot aantal variëteite van patogene. Die werkingsmeganisme van beta-laktam antibiotika is sodanig dat daar geen kans is vir mikrobes om te oorleef nie: blokkade van selwandsintese is 'n doodsvonnis vir bakterieë.
Gram-positiewe en gram-negatiewe organismes, aërobe en anaërobe… Daar is 'n hoogs effektiewe middel vir al hierdie verteenwoordigers van die patogene flora. Natuurlik is daar hoogs gespesialiseerde middels onder hierdie antibiotika, maar die meeste is steeds gereed om verskeie patogene van aansteeklike siektes tegelyk te beveg. Beta-laktam-antibiotika is in staat om selfs verteenwoordigers van die nosokomiale flora te weerstaan, wat die meeste weerstand bied teen behandeling.
Wat is hospitaalstamme?
Ons praat van mikroörganismes wat in mediese instellings bestaan. Die bronne van hul voorkoms is pasiënte en mediese personeel. Latente, trae vorme van siektes is veral gevaarlik. Die hospitaal is 'n ideale plek waar draers van alle moontlike tipes aansteeklike siektes bymekaarkom. En oortredings van sanitêre reëls en regulasies is vrugbare grond vir hierdie flora om 'n nis vir bestaan te vind, waar dit kan leef, vermeerder en weerstand teen dwelms verkry.
Die hoë weerstand van hospitaalstamme is hoofsaaklik te wyte aan die feit dat, nadat hulle 'n hospitaalinrigting as hul habitat gekies het, bakterieë die geleentheid kry om met verskeie middels in aanraking te kom. Natuurlik vind die effek van dwelms op mikroörganismes lukraak plaas, sonder die doel om hulle te vernietig, en in klein dosisse, en dit dra by tot die feit dat verteenwoordigers van die hospitaalmikroflora beskerming teen vernietigende meganismes vir hulle kan ontwikkel, leer om hulle te weerstaan. Dit is hoe stamme verskyn, wat baie moeilik is om te beveg, en soms lyk dit onmoontlik.
Antibiotika van die beta-laktam-reeks probeer op een of ander manier hierdie moeilike probleem oplos. Onder hulle is verteenwoordigersin staat om selfs die mees dwelm-onsensitiewe bakterieë redelik suksesvol te beveg. Dit is reserwemiddels. Die gebruik daarvan is beperk, en hulle word slegs toegeken wanneer dit regtig nodig is. As hierdie antibiotika onredelik gereeld gebruik word, sal dit heel waarskynlik eindig in 'n daling in hul doeltreffendheid, want dan sal die bakterieë die geleentheid hê om met klein dosisse van hierdie middels te reageer, dit te bestudeer en maniere van beskerming te ontwikkel.
Wanneer word beta-laktam-antibiotika voorgeskryf?
Indikasies vir die gebruik van hierdie groep dwelms is hoofsaaklik as gevolg van hul spektrum van werking. Dit is die beste om 'n beta-laktam-antibiotikum voor te skryf vir 'n infeksie wat sensitief is vir die werking van hierdie middel.
Penisilliene het hulself bewys in die behandeling van faringitis, mangelontsteking, longontsteking, skarlakenkoors, meningitis, bakteriële endokarditis, aktinomikose, anaërobiese infeksies, leptospirose, salmonellose, shigellose, aansteeklike siektes van die vel en sagte weefsel. Moenie vergeet van dwelms wat Pseudomonas aeruginosa kan beveg nie.
Kefalosporiene het 'n soortgelyke spektrum van werking, so die aanduidings daarvoor is amper dieselfde as vir penisilliene. Dit moet egter gesê word dat die doeltreffendheid van kefalosporiene, veral die laaste twee generasies, nie 'n voorbeeld hoër is nie.
Monobactams en carbapenems is ontwerp om die mees ernstige en moeilik behandelbare siektes te beveg, insluitend dié wat deur hospitaalstamme veroorsaak word. Hulle isook effektief in sepsis en septiese skok.
Ongewenste optrede
Soos reeds genoem, het beta-laktam-antibiotika (dwelms wat aan hierdie groep behoort, hierbo gelys) 'n relatief klein aantal skadelike effekte op die liggaam. Selde voorkomende konvulsiewe sindroom en simptome van 'n versteuring van die spysverteringstelsel hou nie 'n bedreiging vir die lewe in nie. Erge allergiese reaksies op beta-laktam-antibiotika kan baie gevaarlik word.
Uitslag, pruritus, rinitis en konjunktivitis hou nie 'n bedreiging vir die lewe in nie, hoewel dit baie onaangenaam is. Wat regtig gevrees moet word, is sulke ernstige reaksies soos Quincke se edeem (veral in die larinks, wat gepaard gaan met erge versmoring tot die onvermoë om asem te haal) en anafilaktiese skok. Daarom kan die middel slegs toegedien word nadat 'n allergietoets uitgevoer is.
Kruisreaksies is ook moontlik. Beta-laktam antibiotika, waarvan die klassifikasie die teenwoordigheid van 'n groot aantal groepe geneesmiddels impliseer, is baie soortgelyk in struktuur aan mekaar, wat beteken dat as een van hulle onverdraagsaam is, al die ander ook deur die liggaam waargeneem sal word as 'n allergeen.
'n Paar woorde oor faktore wat bakteriese weerstand verhoog
Die geleidelike afname in die doeltreffendheid van antibakteriese middels (insluitend beta-laktam-antibiotika) is te wyte aan hul onredelik gereelde en dikwels verkeerde voorskrif. 'N Onvolledige kursus van behandeling, die gebruik van klein terapeutiese dosisse dra nie by tot herstel nie, maargee mikroörganismes die geleentheid om metodes van beskerming teen dwelms te “oplei”, uit te vind en te ontwikkel. Is dit dus enige wonder dat laasgenoemde mettertyd ondoeltreffend raak?
Alhoewel antibiotika nou nie sonder 'n voorskrif in apteke uitgegee word nie, kan jy dit steeds kry. En dit beteken dat selfmedikasie en die probleme wat daarmee gepaard gaan (die hele tyd gebruik van dieselfde middel, onredelike onderbreking van die verloop van terapie, verkeerde dosisse, ens.) sal bly, wat toestande skep vir die kweek van weerstandbiedende stamme.
Die hospitaalflora sal ook nêrens heen gaan nie, met die geleentheid om aktief verskeie middels te kontak en nuwe maniere uit te vind om dit teë te werk.
Wat om te doen? Moenie selfmedikasie neem nie, volg die aanbevelings van die behandelende geneesheer: neem medisyne so lank as wat nodig is, en in die korrekte dosisse. Natuurlik is dit moeiliker om die nosokomiale flora te beveg, maar dit is steeds moontlik. Die verskerping van sanitêre standaarde en die streng implementering daarvan sal die waarskynlikheid verminder dat gunstige toestande vir die voortplanting van weerstandbiedende flora geskep word.
'n Paar woorde ter afsluiting
Baie breë onderwerp – beta-laktam-antibiotika. Farmakologie (die wetenskap van dwelms en hul effek op die liggaam) wy verskeie hoofstukke daaraan, wat nie net 'n algemene beskrywing van die groep insluit nie, maar ook 'n beskrywing van sy bekendste verteenwoordigers bevat. Hierdie artikel maak nie daarop aanspraak dat dit volledig is nie, dit probeer slegs die hoof voorsteloomblikke wat jy van hierdie dwelms moet weet.
Wees gesond en moenie vergeet nie: voordat jy hierdie of daardie antibiotika gebruik, lees die instruksies noukeurig en volg die aanbevelings streng, en nog beter, raadpleeg 'n spesialis.
