Die oordrag van impulse deur neurone word verskaf danksy spesiale stowwe - bemiddelaars. Een van die neuro-oordragstowwe is asetielcholien. Hierdie stowwe, wat in sinapse is, beïnvloed selmembrane, wat hul inhibisie of opwekking veroorsaak en verskeie effekte veroorsaak. Oortollige neurotransmitters word deur spesiale ensieme afgebreek.
Antikolinesterase-middels: eienskappe en doel
Antikolinesterase-middels is dié wat die ensiem cholinesterase inhibeer. Hierdie ensiem breek deur hidrolise die neuro-oordragstof asetielcholien af, wat die oordrag van impulse verseker in sinapse van parasimpatiese senuwees wat sensitief is daarvoor, ganglia en in alle somatiese vesels. Anticholinesterase-middels is ontwikkel om situasies die werking van asetielcholien op neurone te verbeter en sekere dele van die senuweestelsel te stimuleer. Die gebruik van hierdie middels het 'n effek op die hele liggaam as 'n geheel.
Die werking van anticholinesterase-middels is soortgelyk aan die effek van stimulasie van cholinergiese senuwees. Hierdie middels is in wisselwerking met dieselfde plek van aktiwiteit op die reseptoroppervlak as asetielcholien, en skep daardeur 'n senuwee-eindaksiepotensiaal. Cholinomimetika en anticholinesterase-middels is in werklikheid dieselfde farmakologiese groep stowwe. Daar is verskeie tipes van hierdie middels, wat verskil in chemiese struktuur en omkeerbaarheid van werking. Cholinesteraseblokkeerders word in omkeerbaar en onomkeerbaar verdeel.
Middel van omkeerbare aksie
Antikolinesterase-middels is middels met omkeerbare werking, hulle is chemies esters van karbamiensuur en verskeie aminoalkohole. Die suur einde word 'n komponent van die reaksie wat cholinesterase blokkeer, wat 'n baie meer stabiele binding met die ensiemmolekule tot stand bring as wat gevorm word wanneer dit met asetielcholien self in wisselwerking tree. Die volledige vernietiging van hierdie verbinding vind plaas deur hidrolise binne 3-4 uur.
Omkeerbare anticholinesterase-middels sluit in Galantamien, Physostigmien, Prozerin (of Neostigmien), Pyridostigmien, Oksazil, Rivastigmien, Edrofonium.
Organofosfor - stowwe met onomkeerbare werking
Onomkeerbare middels van hierdie groep is organofosforverbindings. Hierdiestowwe blokkeer asetielcholienesterase vir 'n lang tyd. Fosfor, wat deel is van hul molekules, vorm 'n stabiele verbinding met die ensiem, wat vir 'n paar dae en selfs weke in die liggaam kan bestaan. Herstel van die vereiste hoeveelheid asetielcholienesterase vind plaas deur die vorming van nuwe molekules. Hierdie groep verbindings sluit in "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", giftige stowwe wat tydens militêre operasies gebruik word - sarin en soman.
Organofosfaatpreparate is hoogs giftig. Hulle word dikwels in die alledaagse lewe as insekdoders gebruik; vergiftiging is moontlik as dit verkeerd gebruik word en veiligheidsmaatreëls nie gevolg word nie.
Effekte van anticholinesterase-middels
Met 'n sekere ooreenkoms van die effekte wat anticholinesterase-middels op die liggaam produseer, sal die aanduidings vir die voorskryf van elkeen van hulle spesiaal wees. Jy kan die praktiese effek oorweeg wanneer dit in die liggaam ingebring word deur die voorbeeld van "Prozerin" te gebruik.
"Prozerin" is beskikbaar in ampulle as 'n 0.05% oplossing en word onderhuids of binneaars toegedien. Wanneer dit in die bloed vrygestel word, vergemaklik dit die verloop van impulse in die neuromuskulêre transmissie en ganglia van die outonome senuweestelsel. In die pasiënt se toestand manifesteer dit soos volg:
- weens die sametrekking van die sirkelvormige spier van die iris, vernou die pupil;
- akkommodasie spasma kom voor, die lens neem 'n meer konvekse vorm aan a.g.v.verslapping van die zinn-ligament, die fokus van visie is op die nabye afstand gestel, die vermoë om verafgeleë voorwerpe te onderskei word skerp verminder;
- hartklop daal;
- die toon van die gladdespiere van die interne organe neem toe - die respiratoriese kanaal, maag en ingewande, baarmoeder, blaas;
- versterking van skeletspiersametrekkings as gevolg van verbeterde oordrag van impulse in sinapse;
- verhoogde afskeiding van eksokriene kliere - sweet, speeksel, brongiale, maag.
Aansoek
Die gelyste effekte bepaal die gebruik van hierdie groep middels in medisyne in verskeie gevalle. Indikasies vir die gebruik van anticholinesterase-middels is nie beperk tot spesifieke siektes nie, aangesien dit 'n uitwerking op die sentrale en perifere senuweestelsel het, wat 'n algemene effek op die hele liggaam veroorsaak. Dikwels word dit voorgeskryf vir oortredings van die innervasie en toon van die skeletspiere of gladdespiere.
Oorweeg die moontlikhede van behandeling met anticholinesterase-middels deur die voorbeeld van "Prozerin" te gebruik. Hierdie omkeerbare middel word gebruik vir myasthenia gravis, 'n outo-immuun siekte wat uitgedruk word in die swakheid van skeletspiere. Hierdie siekte word eers gemanifesteer deur 'n afname in die toon van die nabootsende spiere, dan deur 'n verswakking van die spiere van die nek, boonste en onderste ledemate; in ernstige gevalle is daar 'n skending van asemhaling as gevolg van onvoldoende werk van die diafragma. "Prozerin" het 'n simptomatiese effek op die liggaam, hersteloordrag van impulse in neuromuskulêre oordragte, waardeur spiertonus verhoog word en motoriese aktiwiteit vergemaklik.
Hierdie middel word ook in die postoperatiewe tydperk voorgeskryf met atonie van die spysverteringskanaal of blaas. In oftalmologie word dit soms vir gloukoom voorgeskryf om intraokulêre druk te verminder. As 'n antagonis word dit gebruik in oordosis spierverslappers en antidepolariserende middels. Soms word "Prozerin" gebruik om spiersametrekkings met swak kraamaktiwiteit te stimuleer.
Alzheimer-siekte
Omkeerbare middels het toepassing gevind in die behandeling van siektes van die sentrale senuweestelsel, moeilik om te behandel. In Alzheimer se siekte word "Galantamine" voorgeskryf - 'n alkaloïed wat verkry word uit sneeuklokkieknolle van die genus Galantus ("Rivastigmin", aka "Exelon"), maar Donepezil het die terapeuties doeltreffendste geword, wat asetielcholienesterase selektief blokkeer in die sinapse van die brein en raak dit feitlik nie aan die periferie van die senuweestelsel nie.
Kontraindikasies
Gegrond op die uitwerking van omkeerbare anticholinesterase-middels, is epilepsie, brongiale asma, angina pectoris, Parkinson se siekte en verskeie versteurings van die geleidingstelsel van die hart kontraindikasies vir die gebruik daarvan.
Simptome van oordosis en AChE-vergiftiging
Vergiftiging met anticholinesterase-middels gee simptome wat direk verband hou met oormatige stimulasie van reseptore wat sensitief is virasetielcholien. Daar is 'n vernouing van die pupille, 'n verlangsaming in die hartklop (bradikardie), brongospasma en as gevolg daarvan - simptome van verstikking, verhoogde gastro-intestinale peristalse tot braking en diarree, gereelde urinering. Arteriële druk neem geleidelik af as gevolg van die inhiberende effek van die vagale senuwee. Daar is chaotiese sametrekkings en rukkings van die skeletspiere en tong as gevolg van verswakte geleiding in neuromuskulêre transmissies.
FOS-vergiftiging
Inname van organofosforverbindings veroorsaak 'n kliniese beeld soortgelyk aan vergiftiging met omkeerbare anticholinesterase-middels. Simptome kan meer uitgesproke wees as gevolg van hoër dwelm toksisiteit. By die simptome van vergiftiging op die somatiese vlak word effekte op die vlak van die sentrale senuweestelsel gevoeg - verwarring, disoriëntasie, respiratoriese depressie.
Organofosforverbindings veroorsaak erge miose, versteurde visie, versmoring, sweet, erge braking, psigomotoriese agitasie – die pasiënt begin paniekerig raak, hy word onbeheerbaar. As gevolg van spasmas van gladde spiere is daar 'n skerp pyn in die buik. Wanneer die toestand vererger, vind stuiptrekkings plaas, bloeddruk daal en koma ontwikkel. Dood kan voorkom as gevolg van verlamming van die respiratoriese sentrum.
Soortgelyke simptome word waargeneem in geval van vliegzwamvergiftiging. Dit is as gevolg van die inhoud van muskarien in hulle, 'n-g.webp
Vergiftigingsaksie
Medieshulp in geval van vergiftiging met anticholinesterase-middels kan slegs deur 'n spesialis verskaf word. In hierdie gevalle word 'n oplossing van "Atropine" onderhuids ingespuit, die aanstelling van "Metacin" of ander anticholinergiese middels is moontlik. Dit is nodig om asemhaling op die regte vlak te handhaaf. Trageotomie, meganiese ventilasie en oksigenasie kan gebruik word.
In die geval van huishoudelike vergiftiging met FOS, word die bron van die-g.webp
Boonop, in die geval van FOS-vergiftiging, word cholinesterase-reaktiveerders voorgeskryf, wat, wanneer dit in die eerste ure na dronkenskap toegedien word, in staat is om geblokkeerde ensieme te herstel. Dit kan "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime" wees. As bloeddruk verhoog word, word antihipertensiewe middels simptomaties voorgeskryf. Voorkeur moet gegee word aan diegene wat nie die sentrale senuweestelsel aantas nie. Wanneer spontane asemhaling verswak word, word kunsmatige ventilasie van die longe en suurstoftoevoer aangedui
