Nuwe generasie anti-leukotriene dwelms: 'n lys van die beste

2024 Outeur: Curtis Blomfield | [email protected]. Laas verander: 2024-01-02 05:36

Antileukotrieen-middels is 'n nuwe klas medisyne wat inflammasie verminder wat 'n aansteeklike of allergiese etiologie het.

Om die beginsel van werking van sulke middels te verstaan, is dit die moeite werd om te verstaan wat leukotriene is.

Leukotriene

Is bemiddelaars van inflammatoriese prosesse. Volgens hul chemiese struktuur is dit vetsure, wat deur arakidonsuur gevorm word.

Leukotriene is betrokke by die ontwikkeling van brongiale asma. Sowel as histamien, is hulle 'n bemiddelaar van allergiese reaksies van die onmiddellike tipe. Histamien kan 'n vinnige maar korttermyn brongospasma veroorsaak, terwyl leukotriene 'n vertraagde en langer spasma veroorsaak.

Hoe word antileukotrieenmiddels geklassifiseer?

Die volgende leukotriene word tans geklassifiseer: A₄, B₄, C₄, D 4_{, E}4_.

Die sintese van leukotriene kom van arakidonsuur. Dit word omgeskakel na leukotriene deur 5-lipoksigenase. A₄. Daarna vind 'n kaskadereaksie plaas, wat lei tot die vorming van die volgende leukotriene B₄-C₄-D₄ -E 4_{. Die eindproduk van so 'n reaksie is LTE}4_.

Daar is vasgestel dat LTE₄, D₄, E_{4 'n brongokonstriktor kan veroorsaak effek, verhoog afskeiding van slym, kan bydra tot die ontwikkeling van edeem, inhibeer mukosiliêre opruiming.}

B₄, D₄, E_{4 het chemotaktiese aktiwiteit, dit wil sê, hulle kan lok neutrofiele en eosinofiele in die area van die inflammatoriese proses.}

Wetenskaplikes het bewys dat leukotriene geproduseer word deur makrofage, mastselle, eosinofiele, neutrofiele, T-limfosiete, wat direk betrokke is by die inflammatoriese reaksie. Anti-leukotrieenmiddels word dikwels in brongiale asma gebruik.

Nadat die selle met die allergeen in aanraking gekom het en die lugweë afkoel of na oefening, word die sintese van LT geaktiveer. Dit wil sê, sintese begin wanneer die osmolariteit van brongiale inhoud toeneem.

Vier groepe dwelms

Tans is slegs vier groepe antileukotrieenmiddels bekend:

1. "Zileuton", wat 'n direkte inhibeerder van 5-lipoksigenase is.
2. Preparate wat FLAP-inhibeerders is, wat die proses van binding van hierdie proteïen aan arakidonsuur verhoed.
3. Zafirlukast, Pobilukast, Montelukast, Pranlukast, Verlukast, wat sulfidopeptiedreseptorantagoniste isleukotriene.
4. Leukotriene B-reseptorantagoniste_4.

Antileukotrieenmiddels van die eerste groep en middels van die derde groep word die meeste bestudeer. Kom ons kyk van naderby na die verteenwoordigers van hierdie groepe.

Zileuton

Zileuton is 'n omkeerbare inhibeerder van 5-lipoksigenase. Dit is in staat om die vorming van sulfidopeptied LT en LT B_{4 te inhibeer. Die middel kan 'n brongodilatoriese effek hê wat tot vyf uur duur. Dit is ook in staat om die voorkoms van brongiale spasma te voorkom, wat 'n gevolg is van blootstelling aan koue lug of "Aspirien".}

Verskeie studies bewys dat Zileuton, voorgeskryf aan pasiënte wat vir een tot ses maande aan brongiale asma ly, die pasiënt se behoefte aan ingeasemde β2-agoniste en glukokortikoïede kan verminder. 'n Enkele dosis Zileuton voorkom nies en belemmer nasale asemhaling by pasiënte wat aan allergiese rinitis ly na 'n nasale allergeeninspuiting.

Ses weke terapie met die gebruik van "Zileuton" by pasiënte met atopiese asma het 'n beduidende resultaat getoon. Dokters let op 'n kwalitatiewe afname in die vlak van eosinofiele en neutrofiele. Tumornekrosefaktor het ook afgeneem in brongoalveolêre-tipe spoelvloeistof na 'n allergeentoets. Wat is uniek aan antileukotriene middels,die werkingsmeganisme is hierop gebaseer.

"Zileuton" word gekenmerk deur 'n redelik kort tydperk waartydens die halfleeftyd daarvan plaasvind. Dit dui daarop dat die middel gereeld genoeg geneem moet word, tot vier keer per dag. Daarbenewens is "Zileuton" in staat om die opruiming van teofillien te verlaag. Dit moet in ag geneem word as teofillien en Zileuton veronderstel is om parallel geneem te word. Dit wil sê, die dosis van die eerste moet verminder word. As "Zileuton" vir 'n lang tyd voorgeskryf word, moet die vlak van lewerensieme gemonitor word

Maar daar is nuwe generasie antileukotrieenmiddels, 'n lys daarvan word hieronder aangebied.

Betekenis wat antagoniste van sulfidopeptied leukotriene is, is hoogs selektiewe mededingers en omkeerbare blokkeerders van LT-reseptore D_{4. Hierdie middels sluit Pranlukast, Zafirlukast, Montelukast in.}

Akolat (Zafirlukast)

"Zafirlukast", oftewel "Acolat", is die mees bestudeerde middel van hierdie groep antileukotriene-stowwe. Dit het ook brongodilator-aktiwiteit. Die effek duur nogal lank, tot vyf uur. "Zafirlukast" is in staat om die ontwikkeling van 'n asmatiese reaksie te voorkom in geval van inaseming met 'n allergeen. Die doeltreffendheid daarvan is ook bewys in die voorkoming van brongospasma, wat veroorsaak word deur koue lug, aspirien, fisiese aktiwiteit en besoedelingstowwe. Hierdie middel en Montelukast kanverhoog die brongodilator-aktiwiteit van β2-agoniste.

"Acolat" ("Zafirlukast") het goeie opneembaarheid, die hoogtepunt van die konsentrasie daarvan in die bloed word drie uur na die toediening daarvan bereik. Die halfleeftyd daarvan is effens langer as dié van Zileuton, en is 10 uur. Daarbenewens beïnvloed dit nie die opruiming van teofillien nie. Hierdie middel moet óf een uur voor 'n ma altyd óf twee uur daarna geneem word, aangesien voedsel die absorpsievermoë daarvan aansienlik verminder. Die middel word goed deur pasiënte verdra.

Gevolgtrekking

Antileukotrieenmiddels vir allergieë kan vir kinders gebruik word, maar nie voor hulle die ouderdom van twee bereik nie. Met die hulp van hierdie medisyne word kinders behandel met herhalende brongitis, allergiese rinitis, ligte brongiale asma.