Die farmakologiese werking van die mediese voorbereiding "Allopurinol" is om die vlak van suurversadiging te verminder en die afsetting en groei van die sogenaamde urate te voorkom, as gevolg van die invloed op die meganisme van vorming van uriensuur in die liggaam. Volgens die gebruiksaanwysings van "Allopurinol-EGIS" 100 en 300 mg, sowel as ander vervaardigers, sluit die belangrikste aanduidings vir die voorskryf van die geneesmiddel voorkoming en terapeutiese behandeling van jig in (met die uitsondering van die tydperk van verergering en inflammasie), urolithiasis in die niere, onkoterapie tydens terapeutiese vas.
Alle farmakologiese analoë van die bogenoemde middel op een of ander manier bevat die chemiese verbinding allopurinol, die verskil tussen hulle lê in verskeie samestellende gepaardgaande komponente, wat weer die effek beïnvloed in terme van 'n meer gekonsentreerde of ligte effek op die liggaam. Natuurlik beïnvloed die verskil in die komponente die prys van dwelms direk.
Farmakodinamika
"Allopurinol" en sy hoofmetaboliet oksipurinol ontwrig die biosintese van uriensuur, het urostatiese eienskappe, wat meer gebaseer is op die vermoë om die proteïen xantienoksidase te vernietig, wat lei tot 'n vermindering in die ophoping van uriensuur en bevorder die ontbinding van urate.
Farmakokinetika
Die middel word binne 'n kort tyd in die boonste slukderm geabsorbeer. Na interne gebruik verskyn die middel na 'n halfuur tot 'n uur in die bloedplasma. Die biobeskikbaarheid van die stof is in die reeks van 67-90%.
Piekversadiging word ná 'n uur en 'n half bereik. Die dwelm kombineer feitlik nie met proteïene in die plasma nie. Die bedrag van sy teenstrydigheid is binne die syfer van 1,3 l/kg.
Die middel oksideer vinnig (halfleeftyd vanaf bloedplasma is twee uur) oksideer deur xantienoksidase en aldehiedoksidase na oksipurinol, wat ook as 'n sterk inhibeerder van xantienoksidase beskou word, maar die halfleeftyd van die metaboliet kan duur van dertien tot dertig uur. Gegewe die lang halfleeftyd, kan daar 'n geleidelike opbou by die aanvang van genesing wees totdat ewewigversadiging bereik word. By pasiënte met goeie nierfunksie is die gemiddelde konsentrasie vyf tot tien mg / l na 'n dosis. "Allopurinol" word hoofsaaklik deur die niere uitgeskei, terwyl minder as 10% van die stof in onveranderde vorm uitgeskei word. Ongeveer 20% word in die ontlasting uitgeskei. Die aktiewe bestanddeel word in 'n ongemodifiseerde vorm in die urine uitgeskei na tubulêre herabsorpsie.
Gebruiksinstruksiestablette "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", ens.), waarvan die resensies positief is, sê dat patologieë van die niere lei tot 'n toename in die halfleeftyd van oksipurinol, om hierdie rede, pasiënte met nierversaking moet die advies rakende dosisse volg.
Indikasies
Resensies en instruksies vir die gebruik van "Allopurinol" in tablette beveel aan om: te neem
Pasiënte ouer as 18 jaar. Behandeling van absoluut alle vorme van hiperurikemie wat nie deur behoorlike voeding beheer word nie, met die hoeveelheid uriensuur in die reeks van vyfhonderd-en-vyftig mikromol / l en meer; siektes gestimuleer deur 'n toename in die hoeveelheid uriensuur, veral jig, uraat nefropatie en uraat urolithiasis; sekondêre hiperurikemie van verskillende oorsprong; primêre en sekondêre hiperurikemie in verskeie hemoblastoses
Kinders en adolessente wat meer as 15 kilogram weeg. Sekondêre hiperurikemie van verskillende oorsprong; urate nefropatie, wat verskyn het as gevolg van 'n kuur vir bloedkanker; Lesch-Nyhan-siekte en tekort aan adenienfosforibosieltransferase
Kinders en adolessente wat meer as 45 kilogram weeg. Sekondêre hiperurikemie van verskillende oorsprong; uraat nefropatie, wat verskyn het as gevolg van 'n geneesmiddel vir 'n bloedsiekte; aangebore ensiemtekort, in die besonder Lesch-Nyhan disgenitalisme en gebrek aan adenienfosforibosieltransferase
Kontraindikasies
Hoë vatbaarheid vir "Allopurinol" of enige van die bestanddele van die middel.
Ernstige patologieë van nierfunksie (kreatinienopruiming minder as 2 ml/min) en lewer.
Indien kreatinienopruiming minder as 20 ml/min is, moenie 300 mg tablette gebruik nie.
Hoe om te gebruik?
Daaglikse porsie word individueel bepaal in verband met die graad van konsentrasie van uriensuur. Om die risiko van sekondêre reaksies te verminder, moet terapie met 100 mg een keer per dag begin word en slegs verhoog word as uriensuurvlakke nie voldoende verlaag word nie.
In die gebruiksaanwysings vir "Allopurinol" (300 mg) word die volgende kursus aangedui:
- vir ligte toestande, 0,1 g tot 0,2 g per dag;
- vir matig ernstige toestande - van 0,3 g tot 0,6 g per dag;
- vir ernstige toestande - van 0,7 g tot 0,9 g per dag.
As die daaglikse porsie 300 mg oorskry, moet dit in verskeie dosisse verdeel word (nie meer as 300 mg op 'n slag nie).
Wanneer die dosis van 'n stof per pasiënt se liggaamsgewig bereken word, gebruik dosisse van 2-10 mg/kg.
Kinders en tieners. Die daaglikse porsie is 0,01 g/kg liggaamsgewig, verdeel in drie dosisse. Die grootste daaglikse porsie is 0,4 mg. Gebruik 0,1 g-tablette
Volwasse ouderdom. As gevolg van die gebrek aan spesiale inligting oor die gebruik van die geneesmiddel in hierdie kategorie pasiënte, word dit aanbeveel om die laagste terapeuties beredeneerde dosisse te gebruik. Moet ingeneem wordaandag aan die waarskynlikheid van patologie van nierfunksie by bejaarde pasiënte.
Patologie van die niere. Aangesien die middel en sy metaboliete deur die niere uitgeskei word, as hul funksie patologies is, is 'n oordosis waarskynlik as die gedeelte nie behoorlik gekies word nie.
In ernstige niersiekte is die maksimum daaglikse dosis 0,1 g. 'n Enkel dosis van 0,1 g is aanvaarbaar met 'n interval van meer as 'n dag (elke paar dae).
Pasiënte met lewerpatologie.
Pasiënte met lewersiekte moet die laagste moontlike dosisse voorgeskryf word. Periodieke monitering van lewerfunksietoetse word aanbeveel aan die begin van behandeling.
Pille van 0,3 g moet nie aan hierdie pasiënte voorgeskryf word nie weens die hoë inhoud van die funksionerende element.
Pille moet na etes geneem word, sonder om te kou, saam met baie water.
Die duur van die verloop van behandeling hang af van die verloop van die siekte. Om die vorming van oksalaat- en uraatstene en in primêre hiperurikemie en jig te voorkom, moet langtermynterapie in die meeste gevalle gebruik word. Vir sekondêre hiperurikemie word 'n kort kursus aanbeveel afhangende van die styging in uriensuurvlakke.
Oordosis
Reeds nadat 'n enkele dosis van twintig gram geneem is, is tekens soos braking, naarheid, diarree en duiseligheid soms waargeneem. In ander gevalle het 'n porsie van 22,5 g nie ongewenste resultate veroorsaak nie. Nalangtermyn-inname van 0,2-0,4 g per dag, pasiënte met verswakte nierfunksie beskryf ernstige tekens van dronkenskap (dermatologiese reaksies, koors, hepatitis, eosinofilie en komplikasies van nierversaking). In die geval van 'n oordosis word die dinamika van xantienoksidase aansienlik onderdruk, maar slegs in die geval van die komplekse gebruik van 6-merkaptopurien en azatioprien, gaan die effek van die stof gepaard met aansienlike komplikasies.
Volgens die gebruiksinstruksies, indien 'n oordosis vermoed word, moet die pasiënt maagspoeling, naarheid uitlok, of geaktiveerde houtskool en natriumfosfaat gebruik.
Nadelige reaksies
In die instruksies vir die gebruik van Allopurinol is die newe-effekte soos volg.
Aan die begin van terapie kan kitsaanvalle van jig voorkom.
Geringe reaksies is meer algemeen in die teenwoordigheid van nier- en/of lewerinsufficiëntie of wanneer dit met ampicillien of amoksisillien gekombineer word.
Dermatologie: Stevens-Johnson-sindroom, toksiese epidermale nekrolise; alopecia, furunkulose, angioedeem, haardepigmentasie. Die mees algemene dermatologiese reaksies (ongeveer 4%) kom gedurende enige tydperk van terapie voor en kan as 'n uitslag uitgedruk word. As hierdie reaksies voorkom, moet die geneesmiddel onmiddellik gestaak word. Selfs nadat die simptome afgeneem het, kan jy 'n medikasie in lae dosisse voorskryf (byvoorbeeld 50 mg per dag). Indien nodig, hierdiedie dosis kan mettertyd verhoog word. In die geval van 'n sekondêre manifestasie van 'n dermatologiese uitslag, moet die middel gestaak word, aangesien ernstige hipersensitiwiteitsverskynsels kan voorkom.
Immunisteem: vertraagde tipe hipersensitiwiteitsreaksies wat gepaard gaan met koors, dermatologiese uitslag en ander patologieë wat gesondheid nadelig beïnvloed (omkeerbare toename in transaminases en alkaliese fosfatase); cholangitis en xanthine klippe; anafilaktiese skok.
Lewer: Lewerfunksie-abnormaliteite wat wissel van asimptomatiese vergroting van lewerfunksietoetse tot hepatitis (insluitend lewersterfte en granulomatiese hepatitis).
Spysverteringskanaal: braking, naarheid, diarree; hematemese, steatorrhea, stomatitis.
Bloed: Ernstige beenmurgpatologie is uiters skaars, veral by pasiënte met nierversaking; baie selde is daar veranderinge in bloedtellings, ware eritrosiet aplasie.
Senuweestelsel: ataksie, perifere siekte, smaakversteuring, koma, migraine, neuropatie, torpor, duiseligheid, lusteloosheid, gevoelloosheid.
Kardiovaskulêre stelsel: bradikardie, arteriële hipertensie.
Interaksie met ander dwelms
"Allopurinol" vertraag die onttrekking van probenecied. Die doeltreffendheid van die middel word verminder wanneer stowwe gebruik word wat uriensuur kan verwyder.
Gelyktydige gebruik van "Allopurinol" en "Captopril" kan die risiko van dermatologiese reaksies verhoog, veral in chronieseniersiekte.
Die effek van antikoagulante (kumarien) kan toeneem, om hierdie rede is meer gereelde monitering van bloedstolling nodig, asook 'n vermindering in die dosis kumarienderivate.
In patologie van nierfunksie, veral met die gekombineerde gebruik van dwelms, kan die hipoglisemiese effek van chloorpropamied verleng word, wat 'n dosisvermindering vereis.
In beduidende gedeeltes inhibeer die middel teofillienmetabolisme, om hierdie rede, aan die begin van Allopurinol-terapie of met 'n verhoging in die dosis daarvan, moet plasmateofillienvlakke gemonitor word.
Wanneer medisyne met sitostatiese middels gebruik word, vind 'n verandering in die samestelling van die bloed meer dikwels plaas as met 'n enkele toediening van aktiewe stowwe. Om hierdie rede moet bloedtellings met kort tussenposes gemonitor word.
Met die komplekse gebruik van die middel met vidarabien, word vyftig persent van die finale plasma verleng, gevolglik moet so 'n kombinasie met omsigtigheid gebruik word om 'n toename in die erns van sekondêre reaksies te vermy. Wanneer 'n medisinale stof gebruik word, kan die konsentrasie van siklosporien in plasma toeneem - 'n toename in die erns van sekondêre reaksies op siklosporien is aanvaarbaar.
Die middel bevorder die ophoping van yster in die lewerselle. Ysteraanvulling moet verminder word.
"Allopurinol" kan lei tot 'n toename in die erns van geringe reaksies van enkele farmaseutiese middels, veral wanneer dit gelyktydig met captopril-bedreiging gebruik worddie voorkoms van dermatologiese reaksies kan toeneem, veral in permanente nierversaking.
Analoë
Analoë van die middel is nie minder effektief as die middel self nie. Die prys van sulke middels is redelik bekostigbaar. Onder die mees gebruikte analoë van Allopurinol, waarvan die gebruiksinstruksies en resensies soortgelyk is aan die beskryfde middel, kan jy stop by Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Geproduseer in tablette, reguleer die uitruiling van uriensuur. Die belangrikste aanduiding vir gebruik is jig of jigartritis. Terwyl u hierdie middel neem, is 'n verergering van die inflammatoriese proses en die oplossing van klippe in die blaas met 'n verdere uitgang moontlik. Daarom, tydens terapie met Purinol, word 'n oorvloedige inname van water aanbeveel.
Allopurinol-EGIS
Die mees doeltreffende middel in terme van die vermindering van die hoeveelheid uriensuur in soortgelyke diagnostiese indikasies is, volgens die gebruiksaanwysings, "Allopurinol-EGIS". In die resensies bevestig beide pasiënte en dokters dat die middel redelik aggressief is en 'n verergering van jig kan veroorsaak, daarom word Colchicine aanbeveel vir bejaardes en pasiënte met nierpatologie. Dit word ook voorgeskryf vir die behandeling van jig en nierstene.
Allopurinol Nycomed
Gebruik as 'n middel wat voorkomdie vorming en groei van klippe in die ureum en die versnelling van die uitskeiding daarvan in die urine. 'n Kenmerkende kenmerk van hierdie middel is sy vinnige (een of twee uur) absorpsie en volledige absorpsie uit die spysverteringskanaal.
Allopurinol Teva
Aanbeveel vir jig, onkopatologie, en, belangriker, vir die regulering van purienmetabolisme by kinders. Die middel is redelik gekonsentreer, dus word toegelaat om die tablet in verskeie dele te verdeel.
Zilorik
'n Middel waarvan die farmakologiese werking is om die algehele vlak van uraat in die liggaam te verminder en die afsetting daarvan in organe te voorkom. Die middel, as gevolg van sy gepaardgaande komponente, veroorsaak feitlik nie newe-effekte nie, maar word nie vir individuele onverdraagsaamheid voorgeskryf nie.
Sanfipurol
'n Middel wat die metaboliese proses van uriensuur reguleer. Dit word gebruik as 'n analoog vir jig, nierstene, nefropatie, leukemie. Tydens terapie met Sanfipurol word dit aanbeveel om tot twee liter vloeistof per dag te verbruik.
Terapie met die gebruik van "Allopurinol" en sy analoë begin as 'n reël met klein daaglikse dosisse en is teenaangedui tydens swangerskap en laktasie. Daar moet kennis geneem word dat die afspraak en dosering van bogenoemde middels uitsluitlik deur die behandelende geneesheer gemaak word.
So, die artikel bespreekgebruiksinstruksies "Allopurinol" 100 en 300 mg.
