Antikolinergiese middels is medisinale stowwe wat die werking van die natuurlike bemiddelaar – asetielcholien – op cholinergiese reseptore blokkeer. In buitelandse literatuur word hierdie groep medisinale stowwe "deliriante" genoem as gevolg van die vermoë om delirium te veroorsaak.
Sommige historiese feite
Vroeër, in die middel van die 20ste eeu, is anticholinergiese middels gebruik om chroniese obstruktiewe longsiekte en brongiale asma te behandel, maar dit is vervang deur meer moderne middels met minder moontlike newe-effekte. Met die ontwikkeling van farmakologie kon wetenskaplikes anticholinergiese middels ontwikkel wat nie dieselfde groot lys newe-effekte het nie. Doseringsvorme is verbeter, en anticholinergiese middels is weer gebruik in die terapeutiese praktyk van pulmonologiese siektes. Die werkingsmeganisme van hierdie groep medisinale stowwe is taamlik ingewikkeld, maar dit is moontlik om die hoofskakels te beskryf.
Hoe werk anticholinergiese middels?
Die hoofaksie van 'n anticholinergiese middel is om te blokkeercholinergiese reseptore en die onmoontlikheid om dit te beïnvloed met 'n bemiddelaar - asetielcholien. Byvoorbeeld, reseptore wat in gladde spiere geleë is, word in die brongi geblokkeer.
Klassifikasie van dwelms
Afhangende van watter reseptore deur anticholinergiese middels beïnvloed word, is die lys in groot groepe verdeel:
- M-anticholinergiese middels (atropien, skopolamien, ipratropiumbromied).
- N-anticholinerge (pentamien, tubokurarien).
Afhangende van die selektiwiteit van die aksie:
- Sentraal, of nie-selektief (atropien, pirensepien, platifillin).
- Perifeer of selektief (ipratropiumbromied).
M-anticholinergics
Die hoofverteenwoordiger van hierdie groep dwelms is atropien. Atropien is 'n alkaloïed wat in sommige plante soos belladonna, henbane en datura voorkom. Die mees uitgesproke eienskap van atropien is krampstillend. Teen die agtergrond van sy werking neem die toon van die spiere van die spysverteringskanaal, blaas en brongi af.
Atropien word oraal, onderhuids en binneaars toegedien. Die duur van die werking daarvan is ongeveer 6 uur, en wanneer atropien in die vorm van druppels gebruik word, neem die duur tot sewe dae toe.
Farmakologiese effekte van atropien:
- Uitbreiding van die pupille van die oë as gevolg van die stimulerende effek op die sirkelvormige spier van die iris - die spiere van die iris ontspan onderskeidelik, die pupil sit uit. Die maksimum effek kom na 30-40 minute voorinstillasie.
- Akkommodasie verlamming - die lens rek en plat, anticholinergiese middels pas die oog aan vir ver visie.
- Verhoogde hartklop
- Verslapping van gladde spiere in die brongi, spysverteringskanaal, blaas.
- Verlaagde afskeiding van interne kliere soos brongiale, spysverterings- en sweetkliere.
Atropiengebruik
- In oftalmologie: ondersoek van die fundus, bepaling van die breking van die oog.
- In kardiologie word atropien vir bradikardie gebruik.
- In pulmonologie word anticholinergiese middels vir brongiale asma gebruik.
- Gastroënterologie: met peptiese ulkus van die maag en duodenum, hipersuur gastritis (deur die afskeiding van soutsuur deur die spysverteringskliere te verminder). Die middel is effektief vir intestinale koliek.
- By anestesioloë word atropien as 'n premedikasie voor verskeie chirurgiese ingrypings gebruik.
Newe-effekte van atropien
Gekenmerk deur droë mond en larinks, fotofobie, verswakte naby-visie, hardlywigheid, probleme om te urineer.
Atropien is kategories teenaangedui vir gebruik in gloukoom as gevolg van die effek van toenemende intraokulêre druk. Anticholinergiese middels is teenaangedui vir urinêre inkontinensie, aangesien dit die spiere van die blaas ontspan. Cholinolitika moet akkuraat weesdosisseleksie. Wanneer die dosis oorskry word, vind vergiftiging van die liggaam plaas, wat gekenmerk word deur motoriese en emosionele opwinding, verwydde pupille, heesheid, moeilikheid om te sluk, en moontlik 'n toename in temperatuur. Met meer ernstige vergiftiging begin pasiënte hul oriëntasie in die ruimte verloor, ophou om die mense rondom hulle te herken, hallusinasies en waanvoorstellings verskyn. Miskien die ontwikkeling van stuiptrekkings wat in 'n koma verander, en as gevolg van verlamming van die respiratoriese sentrum vind die dood vinnig plaas. Kinders is die sensitiefste vir oordosis – hul dodelike dosis is 6-10 mg.
Skopolamien is soortgelyk in struktuur aan atropien, maar anders as dit het dit 'n oorwegend onderdrukkende effek op die sentrale senuweestelsel, wat as 'n kalmeermiddel optree. Dit is hierdie eienskap wat in praktiese medisyne gebruik word - skopolamien word gebruik vir verskeie afwykings van die vestibulêre apparaat - duiseligheid, gang- en balansafwykings, om die ontwikkeling van see- en lugsiekte te voorkom.
Antikolinergiese middels is by Aeron ingesluit, wat dikwels voor komende reise op vliegtuie en skepe gebruik word. Die werking van die tablette duur ongeveer 6 uur. Daar is 'n nie-tabletvorm - 'n transdermale terapeutiese stelsel - 'n pleister wat agter die oor vasgeplak is en die geneesmiddel vir 72 uur vrystel. Hierdie anticholinergiese middels - antidepressante, in veral gevorderde gevalle, help om die gemoed van 'n pasiënt wat chronies depressief is vinnig te lig.
Ipratropiumbromied ("Atrovent") is 'n brongodilator. Wanneer dit ingeasem word, word dit feitlik nie in die bloed opgeneem nie en het nie 'n sistemiese effek nie. As gevolg van die blokkade van cholinergiese reseptore van die gladde spiere van die brongi, brei dit hulle uit. Hierdie anticholinergiese middels is beskikbaar as 'n inhalatoroplossing of afgemete dosis aërosol en is effektief vir asma en COPD. Newe-effekte sluit naarheid en droë mond in.
Tiotropiumbromiede is anticholinergiese middels soortgelyk in eienskappe as ipratropiumbromied. Beskikbaar as 'n poeier vir inaseming. 'n Kenmerkende kenmerk van hierdie middel is dat dit vir 'n langer tyd op cholinergiese reseptore inwerk, daarom is dit meer effektief as ipratropiumbromied. Gebruik vir COPD.
Platifillin - kruisalkaloïed. In teenstelling met ander anticholinergiese middels, is platifillin in staat om bloedvate te verwyd. As gevolg van hierdie eienskap is daar 'n effense afname in bloeddruk. Die middel word vervaardig in die vorm van 'n oplossing en rektale setpille. Dit word gebruik vir spasmas in die gladde spiere van interne organe, lewer- en nierkoliek, brongiale asma, sowel as vir pyn wat veroorsaak word deur spasma tydens verergering van maagseer en duodenale ulkus. In oftalmiese praktyk word platifillin in die vorm van oogdruppels gebruik om die pupille te verwyd.
Pirenzepine - blokkeer hoofsaaklik die selle van die maag wat histamien vrystel. Deur die afskeiding van histamien te verminder, word die vrystelling van soutsuur verminder. In normale terapeutiese dosisse het hierdie middel min effekop die pupille en hartkontraksies, dus word pirensepien hoofsaaklik oraal ingeneem vir die behandeling van maag- en duodenale ulkusse.
N-anticholinergics (ganglion blokkers)
Die werkingsmeganisme is dat anticholinergiese middels van hierdie groep simpatiese en parasimpatiese innervasie op die vlak van senuweeknope blokkeer, die vrystelling van adrenalien en norepinefrien verminder, en die opwekking van die respiratoriese en vasomotoriese sentrum voorkom. Bowendien, hoe groter die invloed van simpatiese of parasimpatiese innervasie, hoe meer sal die blokkerende effek manifesteer.
Die grootte van die pupille word byvoorbeeld meer beïnvloed deur parasimpatiese innervasie - as 'n reël is die pupille gewoonlik vernou. In hierdie geval sal anticholinergiese middels die parasimpatiese senuweestelsel beïnvloed - as gevolg daarvan sal die pupille verwyd. Byna alle bloedvate is onder die invloed van die simpatiese senuweestelsel - dwelms skakel die invloed daarvan uit en verwyd bloedvate en verminder daardeur druk.
H-cholinergiese blokkers het 'n brongodilatoriese effek en word gebruik vir brongospasma, verminder die toon van die blaas, so hierdie anticholinergiese middels kan voorgeskryf word vir moeilike urinering. Daarbenewens verminder hierdie medisinale stowwe die afskeiding van interne kliere, en vertraag ook die peristalse van die spysverteringskanaal. In die mediese praktyk word die hipotensiewe effek wat hierdie anticholinergiese middels het hoofsaaklik gebruik. Lys van newe-effekteomvattend:
- Gastroïntestinale kant: droë mond en hardlywigheid.
- Asemhalingstelsel: hoes, moontlike gevoel van plaaslike irritasie.
- Van die CCC: aritmieë, uitgesproke hartkloppings. Hierdie simptome is skaars en word maklik bestuur.
- Ander effekte: verminderde gesigskerpte, ontwikkeling van akute gloukoom, edeem.
Kontraindikasies vir die gebruik van anticholinergiese middels
- Verhoogde sensitiwiteit vir atropienderivate en ander geneesmiddelkomponente.
- Swangerskap (veral 1ste trimester).
- Laktasie.
- Kinderjare (relatiewe kontraindikasie).
- Die gebruik van middels vir sluitingshoek gloukoom is absoluut teenaangedui, by pasiënte met nierversaking is dit nodig om die toestand van die bloed en urine noukeurig te monitor.
